Domaća dostava za Europu, SAD, Kanadu, Australiju!
Napomena: AASraw ne ovlašćuje preprodavače.

Coluracetam
" Coluracetam (BCI-540, također poznat kao MKC-231) je nootropik klase racetama topiv u mastima. Coluracetam je daleko snažniji od Piracetama, originalnog racetama. Mitsubishi Tanabe Pharma iz Japana patentirala je coluracetam 2005. godine. To je stoga jedan od najnovijih nootropika na bazi racetama. "

Obitelj nootropika racetama – Coluracetam

Coluracetam (BCI-540 ili MKC-231) je nootropni topiv u mastima u spojevima klase racetama. Coluracetam je mnogo snažniji od izvornog racetama, piracetam. Coluracetam je patentirala Mitsubishi Tanabe Pharma iz Japana 2005. godine, čineći ga jednim od najnovijih nootropika na bazi racetama.

Patent za Coluracetam kasnije je prodan tvrtki BrainCells, Inc. iz San Diega u Kaliforniji. BrainCells je mala privatna biofarmaceutska tvrtka specijalizirana za razvoj spojeva za liječenje velikog depresivnog poremećaja (MDD), depresije otporne na liječenje (TRD) i Alzheimerove bolesti.

Koluracetam je po strukturi sličan Piracetamu. I kao i svi racetam nootropi, u svojoj jezgri ima jezgru pirolidona. Najnovije kliničko istraživanje ukazuje na potencijal za liječenje depresivnih poremećaja te oštećenja mrežnice i vidnog živca.

Coluracetam je vrlo jak holin koji cilja suplementet. Pojačava pretvorbu kolina u mozak u acetilkolin (ACh) kroz proces usvajanja holina s visokim afinitetom (HACU). Što povećava budnost, pažnju prema detaljima i pamćenju.

Neka istraživanja i osobna iskustva pokazuju da Coluracetam može utjecati na AMPA receptore. Čineći ga potencijalnim aliine nootropnim. Što bi moglo objasniti učinke slične stimulansima bez nuspojava tradicionalnih stimulansa. Coluracetam također pokazuje neke anksiolitičke (anti-anksiozne) osobine koje pomažu u poboljšanju raspoloženja i smirivanju tjeskobe.

Kako Coluracetam djeluje (mehanizam djelovanja)

Kao i većina spojeva racetama, i coluracetam (CAS:135463-81-9) djeluje uglavnom povećavajući razinu neurotransmitera acetilkolina, koji je snažno povezan s učenjem, pamćenjem i spoznajom.

Međutim, način na koji coluracetam modulira razinu acetilkolina jedinstven je. Tipično, racetami pokreću proizvodnju acetilkolina stimulirajući odgovarajuće receptore, ali coluracetam to čini pojačavanjem unosa holina s visokim afinitetom ili HACU. Sustav HACU određuje brzinu uvlačenja kolina u neurone za pretvaranje u acetilkolin.

Povećavajući brzinu uvlačenja kolina u živčane stanice, coluracetam pospješuje proizvodnju acetilkolina i uzrokuje porast razine ovog ključnog neurotransmitera u mozgu. Also Pokazano je i da stvara porast molekule CHT1 prijenosnika holina s visokim afinitetom, koji dovodi do na brzu dostupnost holina za unos.

Zajedno ta djelovanja dovode do viših razina acetilkolina, koji su povezani s pojačanom spoznajom i pamćenjem.

Coluracetam

Prednosti i učinci Coluracetama

 Coluracetam poboljšava pamćenje i učenje

Koristi Coluracetama pokazuju da djeluju na jačanju kognitivnih i memorijskih funkcija kod štakora i sličnim učincima na ljude. Brain Cells Inc. proveo je studiju koja otkriva poboljšanje uma kod štakora nakon primanja AF64A tijekom osam dana. Razvoj je nastavio trajati i nakon liječenja. Alzheimerova bolest dovodi do nižih razina acetilkolina. Uzgajanjem acetilkolina u hipokampusu, coluracetam će povećati simptome Alzheimerove bolesti poput poremećaja učenja i lošeg pamćenja.

 Coluracetam smanjuje depresiju otpornu na liječenje

U studiji na 101 osobi s depresijom, koja nije postigla rezultat liječenja antidepresivima, to je imalo konstruktivan utjecaj na očito poboljšanje kvalitete života od 80 mg 3 puta dnevno. Međutim, ovo je jedina studija na ljudima. Kapacitet koji ima da minimizira štetnost glutamata može biti odgovoran za njegove pozitivne učinke u liječenju depresije.

 Coluracetam smanjuje anksioznost

U studiji na štakorima, doziranje 21 dana coluracetama pokazuje 20% poboljšanje anksioznosti, što je bilo veće od 12% učinka valijuma u jednoj dozi u istoj studiji.

 Coluracetam Promovira neurogenezu

Neke studije spominju da pomaže kod neurogeneze. Primarni mehanizam još uvijek nije jasan, ali se odnosi na primjenu tijekom nekoliko tjedana, što povećava acetilkolin u području hipokampusa. '' Patenti navode da potiče rast živčanih stanica (neurogeneza). Mehanizam je nepoznat, no smatra se da je povezan s povećanjem hipokampalnog acetilkolina kada se coluracetam dozira svakodnevno nekoliko tjedana. ''

 Coluracetam Pomaže kod shizofrenije

Coluracetam povećava aktivnost ChAT u štakora s oštećenjem živčanih stanica. Ovo povećanje sugerira da bi moglo koristiti pacijentima sa shizofrenijom putem istog ovog enzima. Provodi se više istraživanja izravno na ljudima sa shizofrenijom.

 Coluracetam Poboljšava vid

Coluracetam je pokazao svoje optičke snage poput poboljšanog prepoznavanja boja, vida i živopisnosti. Točnije, potiče rast živaca za degenerativnu bolest mrežnice. Brojne studije spominju bolji vid u boji i izoštravanje vida, ali niti jedno znanstveno istraživanje nije potvrdilo ove učinke.

Kako Coluracetam djeluje u mozgu?

Coluracetam jača zdravlje i rad mozga na nekoliko načina. Ali posebno se ističu dvije.

Coluracetam pojačava vaš mozak's usvajanje holina ciljanjem i radom s procesom usvajanja holina s visokim afinitetom (HACU) u moždanim neuronima.

Acetilkolin (ACh) sastoji se od kolina i acetata. Oni moraju biti dostupni neuronskom terminalu u svakom trenutku. Tako da se ACh može sintetizirati kad god je to potrebno.

Slobodni kolin koji cirkulira u krvi prelazi krvno-moždanu barijeru. I zauzimaju ga holinergični neuronski terminali. U neuron ga unosi sustav visokog afiniteta usvajanja holina (HACU). Sinteza ACh odvija se u sinaptičkoj pukotini. Prostor između neurona dok putuje u neuron.

Sustav HACU ovisi o temperaturi, energiji i natrijumu. Ovaj je sustav primarno sredstvo kojim se holin potreban za sintezu ACh transportira u neuron. A je li korak ograničavanja brzine u proizvodnji ovog kritičnog neurotransmitera. Kad se ovaj sustav pokvari ili ne radi toliko učinkovito kao što je dizajniran, imate problema s pamćenjem, učenjem i moždanom maglom.

Coluracetam utječe na ovaj proces i pomaže mu da djeluje učinkovitije. Zapravo, čini se da potiče proces HACU-a. Čak i u oštećenim neuronima. Povećani acetilkolin u neuronima pomaže poboljšati pamćenje, pojačava spoznaju i pruža bolje mogućnosti odlučivanja.

Čini se da i Coluracetam poboljšava pojačavanje AMPA. Na AMPA receptore utječe glutamat. Koji djeluje u mozgu i središnjem živčanom sustavu za poboljšanje budnosti i spoznaje.

Coluracetam djeluje i s pojačavanjem AMPA i s pojačavanjem unosa kolina. Čini se da ova kombinacija pomaže u poboljšanju poremećaja raspoloženja bez utjecaja na razinu serotonina.

Selektivni inhibitori ponovnog uzimanja serotonina (SSRI) trenutno je preferirana uobičajena medicinska metoda za rješavanje poremećaja raspoloženja i depresije. Dolaze s popisom štetnih nuspojava. I ne radi za svakog depresivnog pacijenta.

Istraživači su izvijestili da je Coluracetam bio koristan u liječenju velike kliničke depresije i anksioznog poremećaja. Bez utjecaja na razinu serotonina u mozgu. I bez nuspojava koje idu uz remećenje serotonina.

Coluracetam

Upotreba Coluracetama: Doziranje i skup samo za referencu

Coluracetam je spoj koji se ne nalazi ni u jednoj hrani i naša ga tijela ne mogu proizvesti. Stoga je jedini način za postizanje blagodati ove molekule suplementacijom.

Coluracetam se obično prodaje u obliku praha ili kapsula i može se uzimati oralno. Doze se također mogu uzimati sublingvalno (ispod jezika) radi brže i učinkovitije apsorpcije.

Budući da je coluracetam posebno snažno sredstvo, preporučljivo je započeti s najnižom dozom učinka. Ako utvrdite da trebate povećati dozu da biste osjetili dobrobit, to treba činiti postupno i ne smije prelaziti 80 mg.

Coluracetam je netoksičan i smatra se sigurnim i dobro podnosi. Postoji samo nekoliko rijetkih nuspojava povezanih sa spojem, poput anksioznosti, glavobolje, umora i mučnine. Te su nuspojave rijetke i obično se javljaju samo kada nema dovoljno velikog broja prekursora kolina koji bi se mogao koristiti za sintezu acetilkolina. Zbog toga preporučujemo da coluracetam za povećanje sinteze započnete s pojačivačem razine kolina, poput citicolina.

Koluracetam može komunicirati s nekim lijekovima, posebno onima koji komuniciraju s NMDA receptorima. To uključuje sredstva za suzbijanje kašlja i anestetike. Druge tvari koje djeluju s holinergičkim sustavom, poput lijekova za glaukom i nikotin, također mogu komunicirati s učincima koluracetama. Coluracetam može suzbiti učinke antikolinergičkih lijekova (kao što su neki Benadryl, neki antipsihotici i Parkinsonovi lijekovi).

Kao i kod bilo kojeg dodatka, ako ste na lijekovima ili imate neko zdravstveno stanje, razumno je da razgovarate sa svojim liječnikom prije nego što započnete bilo koji dopuniti režim.

 Kako Stacks Waršin With Ostali lijekovi

♦ Coluracetam je molekula topljiva u mastima, pa ju je najbolje složiti sa zdravom masnoćom poput kokosovog oraha ili MCT ulja.

♦ Coluracetam također treba složiti s kolin dopuniti kao što je citicolin. Citicoline povećava količinu dostupnog kolina za sintezu. Niz može stvoriti snažne učinke povećavanjem dostupnog kolina (citicolina) i sposobnosti njegove sinteze u acetilkolin (coluracetam).

 Preporučena doza: 5-80mg dnevno

Preporučujemo između 5-80 mg coluracetama dnevno.

Sigurna gornja granica za coluracetam je 80 mg dnevno. Međutim, preporučujemo da ostanete s 35 mg na dan jer posljedice većih doza još nisu u potpunosti ispitane na ljudima.

Optimalno je podijeliti ove doze u jutarnju ili popodnevnu dozu. Na primjer, doza od 20 mg od 10 mg ujutro i dodatnih 10 mg popodne.

Kao što je prethodno spomenuto, trebali biste započeti s donjeg kraja ljestvice doziranja. Početak najniže učinkovite doze smanjit će vjerojatnost pojave bilo kakvih negativnih nuspojava.

Nuspojave Coluracetama

Coluracetam je netoksičan. Stoga se smatra dobro podnošljivim i sigurnim. Mnogi prvi korisnici Coluracetama prijavljuju umor koji je često rezultat započinjanja s previsokom dozom.

Zapamtite, Coluracetam djeluje pojačavajući unos holina u vaš mozak. Kolin je preteča proizvodnje acetilkolina. Ako u vašem sustavu nema dovoljno holina, osjetit ćete nuspojave.

Nuspojave su rijetke, ali mogu uključivati ​​anksioznost, umor, glavobolje, nervozu i mučninu. Opet, nuspojave su često rezultat neuobičajeno visokih doza nootropnog.

Glavobolja od upotrebe Coluracetama obično se dogodi kada ga zaboravite kombinirati s dobrim dodatkom kolina. Glavobolja je često simptom deficita holina u vašem mozgu.

Pregled – Coluracetam

Coluracetam je jedan od novijih i manje poznatih članova racetam klase nootropicima, ali omiljen je kod mnogih korisnika.

Povećava razinu acetilkolina '' neurotransmitera koji uči '', što može pojačati spoznaju, a studije na životinjama pokazuju da može nadoknaditi deficit pamćenja bez značajnih nuspojava. Iako postoje malo dokumentirana ljudska istraživanja o coluracetamu, postojeće studije ukazuju na to da bi mogao biti vrijedan lijek za anksioznost i depresiju.

Mnogi korisnici računaju na to kao na pouzdan podizač raspoloženja i pojačivač memorije koji im daje bolji fokus i koncentraciju. Drugi kažu da im daje ekvivalent "HD vizije", čineći boje svjetlijim, kontrastima intenzivnije i svjetlima blistavije.

Coluracetam je moćan spoj, tako da su količine doziranja male, a poznato je da djeluje brzo. Prodaje se kao dijetalna dopuniti u SAD-u i može se legalno uvesti u Kanadu i UK u malim količinama.

O koluracetamu se još može puno naučiti, ali čini se da je za većinu korisnika siguran kad se shvati odgovorno. Ako ste zainteresirani za dodavanje nečeg novog i drugačijeg u svoj nootropna hrpa, coluracetam bi mogao biti jedan za razmotriti.

Coluracetam nema opsežna istraživanja, dostupne studije pokazuju velik potencijal za njegovu upotrebu. Jedna je od novijeg mainstream racetama, rame uz rame s Fasoracetam. Međutim, nedavno je FDA odobrila "poboljšani" oblik Fasoracetama za liječenje ADHD-a.

AASraw je profesionalni proizvođač Coluracetama (BCI-540, ili MKC-231) koji ima neovisni laboratorij i veliku tvornicu kao podršku, sva proizvodnja odvijat će se prema CGMP regulativi i sustavu kontrole kvalitete koji se može pratiti. Sustav opskrbe je stabilan, maloprodajne i veleprodajne narudžbe su prihvatljive. Dobrodošli da saznate više informacija o AASraw!

Dođite do mene odmah

Autor ovog članka:

dr. Monique Hong je diplomirao na Medicinskom fakultetu UK Imperial College London 

Autor rada u znanstvenom časopisu:

1.Yukihiko Shirayama
Odjel za psihijatriju, Medicinski fakultet Sveučilišta Chiba, 1-8-1 Inohana, Chiba 260-8677, Japan. 

2.Akinori Akaike
Odjel za farmakologiju, Fakultet farmaceutskih znanosti, Sveučilište Kyoto, Kyoto 606-01, Japan

3. Shigeo Murai
Zavod za farmakologiju. Stomatološki fakultet. Medicinsko sveučilište Iwate. Morioka. 020, Japan.

4.Tomoko Bessho

Pharmacculicals Laboraiory 1, Yokohama Research Center, Mitsubishi Chemical Corporation, Yokohama 227, JAPAN.

5.Ken Takashina

Farmaceutski laboratorij. Ja, Mitsubishi Chemical Co., Yokohama 227, Japan

6.Uemura Kazumasa

Treći odjel interne medicine, 65 Tsuruma-cho, Showa-ku, Nagoya 466–8550, Japan

Ovaj liječnik/znanstvenik ni na koji način ne podržava ili zagovara kupnju, prodaju ili korištenje ovog proizvoda iz bilo kojeg razloga. Aasraw nema nikakve veze ili veze, implicitne ili druge, s ovim liječnikom. Svrha citiranja ovog doktora je odati priznanje, priznati i pohvaliti iscrpan istraživački i razvojni rad koji su obavili znanstvenici koji rade na ovoj tvari.

Reference

[1] Shirayama Y, Yamamoto A, Nishimura T, Katayama S, Kawahara R (rujan 2007.). “Naknadno izlaganje pojačivaču unosa kolina MKC-231 antagonizira poremećaje ponašanja izazvane fenciklidinom i smanjenje septalnih kolinergičkih neurona u štakora”. Europska neuropsihofarmakologija. 17 (9): 616–26.

[2] BrainCells Inc. objavljuje rezultate eksploratorne faze 2a ispitivanja BCI-540 arhivirane 21. studenog 2011. u Wayback Machineu.

[3] Uemura K, Yoshioka S, Ueda M, Tamaya N, Iguchi A, Hotta N. "Hiperglikemijski učinci NIK-247, inhibitora kolinesteraze, i MKC-231, pojačivača unosa kolina, u štakora posredovani središnjim živčanim sustavom", Jpn J Pharmacol. 1999. siječnja;79(1):113-5. doi: 10.1254/jjp.79.113.PMID: 10082325.

[4] Takashina K., Bessho T., Mori R., Eguchi J., Saito K. “MKC-231, pojačivač unosa kolina: (2) Učinak na sintezu i otpuštanje acetilkolina kod štakora tretiranih AF64A.” Journal of Neural Transmission (Beč). 2008. srpanj;115(7):1027-35.

[5] Akaike A, Maeda T, Kaneko S, Tamura Y.”Zaštitni učinak MKC-231, novog pojačivača unosa kolina visokog afiniteta, na citotoksičnost glutamata u kultiviranim kortikalnim neuronima”.Jpn J Pharmacol. Veljača 1998.;76(2):219-22. doi: 10.1254/jjp.76.219.PMID: 9541286.

[6] Lin M, Hu G, Wang Z, Yu B, Tan W.”Activation of the High-Affinity Choline Transporter 1 in the Spinal Cord Relieves Stress-Induced Hyperalgesia”.Dig Dis Sci. 2023. lipnja;68(6):2414-2426. doi: 10.1007/s10620-022-07765-5. Epub 2023, 18. veljače. PMID: 36808325.

[7] Malykh, AG i Sadaie, MR (2010.). Piracetam i lijekovi slični piracetamu. Lijekovi, 70 (3), 287–312.

[8] Morris BJ, Cochran SM, Pratt JAPCP: od farmakologije do modeliranja shizofrenije Curr Opin Pharmacol. (2005. veljače).

[9] Yamamura HI, Snyder SH Visoki afinitet transporta kolina u sinaptosome štakorskog mozga Neurochem. (1973. prosinac).

[10] Brauser D. “Spojevi koji stimuliraju neurogenezu obećavaju u liječenju velike depresije” Medscape Medical News 21. rujna 2009.

[11] Murai S., Saito H., Abe E., Masuda Y., Odashima J., Itoh T. "MKC-231, pojačivač unosa kolina, ublažava nedostatke radne memorije i smanjen hipokampalni acetilkolin induciran etilkolin aziridinijevim ionom u miševa." Journal of Neural Transmission General Section. 1994;98(1):1-13.

[12] Slotkin TA, Seidler FJ, Crain BJ, Bell JM, Bissette G, Nemeroff CBR Regulatorne promjene u presinaptičkoj kolinergičkoj funkciji procijenjene u brzom autopsijskom materijalu pacijenata s Alzheimerovom bolešću: implikacije za etiologiju i terapiju Proc Natl Acad Sci US A. (1990. travnja).

[13] Akaike A., Maeda T., Kaneko S., Tamura Y. “Zaštitni učinak MKC-231, novog pojačivača unosa kolina visokog afiniteta, na citotoksičnost glutamata u kultiviranim kortikalnim neuronima.” Japanski časopis za farmakologiju. Veljača 1998.;76(2):219-22

[14] Rylett RJ, Ball MJ, Colhoun EHEDokaz za transport kolina visokog afiniteta u sinaptosomima pripremljenim iz hipokampusa i neokorteksa pacijenata s Alzheimerovom bolešću Brain Res. (1983. 19. prosinca).

[15] Fisher A, Mantione CR, Abraham DJ, Hanin IL Dugotrajna središnja kolinergička hipofunkcija inducirana u miševa etilkolin aziridinijevim ionom (AF64A) in vivo J Pharmacol Exp Ther. (1982. srpnja).

[16] Bessho T., Takashina K., Eguchi J., Komatsu T., Saito K. "MKC-231, pojačivač unosa kolina: (1) dugotrajno kognitivno poboljšanje nakon opetovane primjene kod štakora tretiranih AF64A." Journal of Neural Transmission (Beč). 2008. srpanj;115(7):1019-25.

0 Voli
17148 Posjeta

Možda ti se također svidi

Komentari su zatvoreni.