Rimonabant prah

Rimonabant prašak video

Osnovni likovi u prahu sirovog Rimonabanta

Rimonabant Pozadina

Povijesna pozadina Rimonabanta datira iz kasnih 1990-ih i ranih 2000-ih kada su istraživači počeli istraživati ​​endokanabinoidni sustav i njegove potencijalne implikacije u različitim fiziološkim procesima, uključujući regulaciju apetita i energetsku ravnotežu.

Tijekom tog razdoblja znanstvenici su identificirali kanabinoidne receptore u tijelu, poznate kao CB1 receptori, koji se pretežno nalaze u mozgu i perifernim tkivima. Ovi receptori igraju ulogu u modulaciji apetita, unosa hrane i potrošnje energije.

Potaknuti sve većim razumijevanjem uključenosti endokanabinoidnog sustava u kontrolu apetita, farmaceutske tvrtke pokrenule su razvoj selektivnih antagonista CB1 receptora za ciljano liječenje pretilosti i srodnih stanja.

Godine 1999. francuska farmaceutska tvrtka Sanofi-Synthélabo (sada Sanofi) počela je razvijati lijek pod nazivom Rimonabant. Rimonabant je dizajniran da selektivno blokira CB1 receptore, učinkovito inhibirajući aktivnost endokanabinoidnog sustava.

Provedena su klinička ispitivanja kako bi se procijenila učinkovitost i sigurnost Rimonabanta u liječenju pretilosti i povezanih metaboličkih poremećaja. Studije su pokazale obećavajuće rezultate, pokazujući gubitak težine i poboljšanja kardiovaskularnih čimbenika rizika, kao što su razina kolesterola i inzulinska rezistencija.

Na temelju pozitivnih rezultata ovih ispitivanja, Rimonabant je 2006. dobio regulatorno odobrenje u Europskoj uniji pod trgovačkim nazivom Acomplia. Bio je to prvi lijek posebno razvijen za liječenje pretilosti u više od desetljeća.

Međutim, unatoč početnom uspjehu, Rimonabant se suočio s izazovima i kontroverzama. Izvješća o psihijatrijskim nuspojavama, uključujući depresiju, anksioznost i suicidalne ideje, pojavila su se tijekom praćenja nakon stavljanja lijeka u promet. Zabrinutost zbog ovih štetnih učinaka dovela je do povlačenja Rimonabanta s tržišta u nekoliko zemalja, uključujući Europsku uniju 2008. godine.

Povlačenje Rimonabanta istaknulo je važnost pažljivog procjenjivanja sigurnosti i potencijalnih psihijatrijskih rizika povezanih s lijekovima koji ciljaju na endokanabinoidni sustav. Iako Rimonabant nije ispunio svoje prvotno obećanje kao lijek protiv pretilosti, pružio je dragocjene uvide u složenu međuigru između endokanabinoidnog sustava i regulacije metabolizma.

Od povlačenja Rimonabanta, istraživački napori su nastavili istraživati ​​terapeutski potencijal ciljanja na endokanabinoidni sustav, ali s većim fokusom na razvoj spojeva koji ublažavaju psihijatrijske rizike povezane s blokadom CB1 receptora.

Rimonabant u prahu

Rimonabant u prahu je farmaceutska tvar koja je privukla pozornost zbog svoje potencijalne upotrebe u medicinskom polju. Pripada klasi lijekova poznatih kao selektivni antagonisti kanabinoidnih receptora. Rimonabant je u početku razvijen kao lijek protiv pretilosti, usmjeren na endokanabinoidni sustav kako bi pomogao u regulaciji apetita i težine.

Praškasti oblik Rimonabanta omogućuje jednostavno rukovanje i raspršivanje tijekom procesa formulacije. Rimonabant u prahu slabo je topiv u vodi, što znači da ima ograničenu topljivost u vodenim otopinama. Međutim, može pokazati bolju topljivost u organskim otapalima kao što su etanol, metanol ili propilen glikol. Karakteristike topljivosti Rimonabanta važna su razmatranja tijekom razvoja formulacije.

Mehanizam djelovanja rimonabanta

Mehanizam djelovanja Rimonabanta uključuje njegovu interakciju s endokanabinoidnim sustavom u tijelu. Rimonabant je selektivni antagonist kanabinoidnih receptora, prvenstveno usmjeren na CB1 receptore koji se nalaze u mozgu i perifernim tkivima.

Kada se proguta, Rimonabant se veže i blokira CB1 receptore, sprječavajući aktivaciju ovih receptora endogenim kanabinoidima kao što je anandamid. Blokiranjem CB1 receptora, Rimonabant modulira aktivnost endokanabinoidnog sustava, koji ima ulogu u različitim fiziološkim procesima, uključujući regulaciju apetita, energetsku ravnotežu i metabolizam lipida.

Konkretno, blokada CB1 receptora Rimonabantom utječe na sljedeće:

Kontrola apetita

CB1 receptori sudjeluju u regulaciji apetita i unosa hrane. Kada se CB1 receptori aktiviraju, oni stimuliraju otpuštanje neuropeptida koji izazivaju glad i povećavaju korisna svojstva hrane. Rimonabantova blokada CB1 receptora smanjuje aktivnost endokanabinoidnog sustava, što dovodi do smanjenog apetita i smanjenog unosa hrane.

Potrošnja energije

Endokanabinoidni sustav utječe na potrošnju energije reguliranjem termogeneze, procesa kojim tijelo proizvodi toplinu i sagorijeva kalorije. Inhibicijom CB1 receptora, Rimonabant može potaknuti povećanu potrošnju energije, pridonoseći gubitku težine.

Metabolizam lipida

Aktivacija CB1 receptora povezana je s povećanom lipogenezom (skladištenjem masti) i smanjenom lipolizom (razgradnjom masti). Rimonabantov antagonizam CB1 receptora može rezultirati supresijom lipogeneze i poticanjem lipolize, što potencijalno dovodi do smanjenja nakupljanja tjelesne masti.

Važno je napomenuti da dok Rimonabant primarno djeluje kao antagonist CB1 receptora, također može pokazivati ​​neke dodatne učinke ili interakcije s drugim receptorima ili sustavima u tijelu. Precizni mehanizmi i učinci Rimonabanta mogu varirati i još uvijek su predmet istraživanja u tijeku.

Mehanizam djelovanja Rimonabanta u prahu je isti kao i Rimonabanta u njegovim drugim oblicima. Rimonabant u prahu odnosi se na praškasti oblik lijeka Rimonabant, koji je selektivni antagonist kanabinoidnih receptora.

Kada se Rimonabant prašak primjenjuje, bilo oralno ili putem formulacije u različite oblike doziranja, on se podvrgava otapanju i apsorpciji u tijelu. Nakon što se apsorbira, stupa u interakciju s endokanabinoidnim sustavom ciljajući na CB1 receptore koji se nalaze u mozgu i perifernim tkivima.

Kakvi su učinci Rimonabanta?

Rimonabant, lijek protiv pretilosti, prvotno je razvijen kako bi pomogao osobama koje se bore s regulacijom težine. Njegova primarna prednost bila je sposobnost suzbijanja apetita i pospješivanja mršavljenja. Konkretno, Rimonabant je bio namijenjen za korištenje u sljedeće svrhe:

Suzbijanje apetita

Rimonabant je dizajniran za smanjenje apetita i poticanje gubitka težine blokiranjem CB1 receptora u mozgu uključenih u regulaciju apetita. Inhibicijom ovih receptora Rimonabant je imao za cilj smanjiti osjećaj gladi i žudnje, pomažući pojedincima da kontroliraju unos hrane.

Gubitak težine

Kao rezultat supresije apetita, očekivalo se da će Rimonabant dovesti do gubitka težine kod osoba s pretilošću ili prekomjernom težinom. Klinička ispitivanja su pokazala da liječenje Rimonabantom može rezultirati značajnim smanjenjem tjelesne težine u kombinaciji s kontroliranom prehranom i tjelovježbom.

Metabolička poboljšanja

Rimonabant je pokazao potencijalnu korist u poboljšanju metaboličkih parametara povezanih s pretilošću, kao što su lipidni profili, inzulinska rezistencija i markeri kardiovaskularnog rizika. Cilj mu je bio promicanje pozitivnih promjena u tim metaboličkim čimbenicima, koji su često ugroženi kod osoba s prekomjernom težinom.

Pomoć pri prestanku pušenja

Rimonabant je ispitan zbog njegove potencijalne upotrebe kao pomoći pri prestanku pušenja. Smatralo se da blokiranjem CB1 receptora Rimonabant može smanjiti želju za nikotinom i simptome odvikavanja, podupirući pojedince u njihovim nastojanjima da prestanu pušiti.

Zašto Rimonabant uzrokuje depresiju?

Točni mehanizmi kojima Rimonabant može dovesti do depresije nisu u potpunosti poznati. Međutim, studije i klinička izvješća sugeriraju potencijalnu vezu između uporabe Rimonabanta i povećanog rizika od depresije i drugih psihijatrijskih nuspojava.

Rimonabant, kao selektivni antagonist kanabinoidnih receptora, blokira aktivnost CB1 receptora u endokanabinoidnom sustavu. CB1 receptori igraju ulogu u raznim fiziološkim procesima, uključujući regulaciju raspoloženja i emocionalnu obradu. Blokiranjem CB1 receptora, Rimonabant može poremetiti normalno funkcioniranje endokanabinoidnog sustava, što može doprinijeti promjenama raspoloženja i mentalnog blagostanja.

Dodatno, endokanabinoidni sustav uključen je u regulaciju odgovora na stres i modulaciju neurotransmitera kao što je serotonin, za koji se zna da ima ključnu ulogu u regulaciji raspoloženja. Poremećaj ovih procesa kroz antagonizam CB1 receptora može potencijalno dovesti do simptoma depresije.

Važno je napomenuti da individualni odgovori na lijekove mogu varirati i neće svi koji uzimaju Rimonabant doživjeti depresiju ili povezane nuspojave. Međutim, pojava depresije i drugih psihijatrijskih simptoma povezanih s primjenom Rimonabanta dovela je do povlačenja lijeka s tržišta u nekoliko zemalja. Stoga trenutno možda neće biti lako kupiti Rimonabant prah u lokalnoj ljekarni. Ako želite kupiti Rimonabant prah online, iako postoji mnogo dobavljača Rimonabanta u prahu, morate odabrati pouzdanog.

Ako ste zabrinuti zbog depresije ili bilo kojeg drugog problema vezanog uz mentalno zdravlje, ključno je konzultirati se sa zdravstvenim djelatnikom radi pravilne procjene i smjernica.

Povlačenje rimonabanta i istraživanje u tijeku

Zbog sigurnosnih razloga, posebice psihijatrijskih nuspojava, Rimonabant je na kraju povučen s tržišta u nekoliko zemalja. Međutim, istraživanje i razvoj lijekova koji ciljaju na endokanabinoidni sustav se nastavljaju, s fokusom na razvoj alternativnih spojeva i terapija koje rješavaju ograničenja Rimonabanta.

Buduća istraživanja mogu uključivati ​​usavršavanje razumijevanja endokanabinoidnog sustava, istraživanje potencijalnih primjena endokanabinoidne modulacije u različitim medicinskim stanjima i razvoj sigurnijih i učinkovitijih lijekova u ovom području.

Gdje kupiti Rimonabant u prahu?

Važno je napomenuti čak i da postoji mnogo Rimonabanta u prahu za prodaju na internetu. Nije lako dostupan za pojedinačnu kupnju ili upotrebu. Rimonabant u prahu prvenstveno se koristi u istraživačkim i razvojnim okruženjima, uključujući farmaceutske tvrtke i laboratorije, u svrhu proučavanja svojstava lijeka, provođenja pretkliničkih i kliničkih ispitivanja i formuliranja novih lijekova. Zbog sigurnosnih pitanja i potencijalnih nuspojava, važno je kupiti visokokvalitetni Rimonabant u prahu kako biste izbjegli nepotrebne nuspojave. Kako odabrati pouzdanog proizvođača Rimonabanta, trebate provjeriti njihova nezavisna HPLC i COA izvješća. AASRAW je pouzdan dobavljač kojemu možete vjerovati. Dobavljamo Rimonabant prah dobre kvalitete. Za veleprodajne narudžbe Rimonabanta u prahu, dobit ćete vrlo konkurentnu cijenu.

Izvješće o ispitivanju praha rimonabanta-HNMR

Što je HNMR i što vam HNMR spektar govori? H Nuklearna magnetska rezonancija (NMR) spektroskopija je analitička kemijska tehnika koja se koristi u kontroli kvalitete i istraživanju za određivanje sadržaja i čistoće uzorka kao i njegove molekularne strukture. Na primjer, NMR može kvantitativno analizirati smjese koje sadrže poznate spojeve. Za nepoznate spojeve, NMR se može koristiti za usporedbu sa spektralnim bibliotekama ili za izravno zaključivanje osnovne strukture. Nakon što je poznata osnovna struktura, NMR se može koristiti za određivanje molekularne konformacije u otopini, kao i proučavanje fizikalnih svojstava na molekularnoj razini kao što su konformacijska izmjena, fazne promjene, topljivost i difuzija.

Kako kupiti Rimonabant u prahu od AASraw?

❶Da biste nas kontaktirali putem našeg sustava upita putem e-pošte ili nam ostavili svoj WhatsApp broj, naš predstavnik korisničke službe (CSR) kontaktirat će vas u roku od 12 sati.

❷Da biste nam dostavili traženu količinu i adresu.

❸Naš CSR će vam dati ponudu, rok plaćanja, broj za praćenje, načine isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).

❹Uplata izvršena i roba će biti poslana u roku od 12 sati.

❺Roba primljena i dajte komentare.

Autor ovog članka:
dr. Monique Hong je diplomirao na Medicinskom fakultetu UK Imperial College London

Autor rada u znanstvenom časopisu:
1. Shira Hirsch
Laboratorij za pretilost i metabolizam, POB 12065, Jeruzalem 9112001, Izrael
2. Dalal AlKhelb
Centar za otkrivanje lijekova, Sveučilište Northeastern, Boston, MA 02115, SAD
3. Robert Ettaro
Odjel za farmakologiju i toksikologiju, Jacobsova škola medicine i biomedicinskih znanosti, Sveučilište u Buffalu, Buffalo, NY, SAD
4. Alessandra Porcu
Odjel za biomedicinske znanosti, Sveučilište Cagliari, 09042, Monserrato, Italija
Ovaj liječnik/znanstvenik ni na koji način ne podržava ili zagovara kupnju, prodaju ili korištenje ovog proizvoda iz bilo kojeg razloga. Aasraw nema nikakve veze ili veze, implicitne ili druge, s ovim liječnikom. Svrha citiranja ovog doktora je odati priznanje, priznati i pohvaliti iscrpan istraživački i razvojni rad koji su obavili znanstvenici koji rade na ovoj tvari.

Reference

[1] Soyka M.”Rimonabant and depression.”Pharmacopsychiatry.2008 Sep;41(5):204-5.doi: 10.1055/s-2008-1078744.Epub 2008 Sep 1.PMID: 18763226

[2] Boyd ST, Fremming BA.”Rimonabant–selektivni CB1 antagonist.” Ann Pharmacother.2005 Travanj;39(4):684-90.doi: 10.1345/aph.1E499.Epub 2005 Mar 8.PMID: 15755787

[3] Curioni C, André C.”Rimonabant za prekomjernu tjelesnu težinu ili pretilost.” Cochrane Database Syst Rev.2006 18. listopada;2006(4):CD006162.doi: 10.1002/14651858.CD006162.pub2.PMID: 17054276

[4] Wierzbicki AS.”Rimonabant: endokanabinoidna inhibicija za metabolički sindrom.”Int J Clin Pract.2006 Dec;60(12):1697-706.doi: 10.1111/j.1742-1241.2006.01210.x.PMID: 17109677

[5] Cox SL.”Rimonabant hidroklorid: istraživački agens za upravljanje čimbenicima kardiovaskularnog rizika.”Drugs Today (Barc).2005 Aug;41(8):499-508.doi: 10.1358/dot.2005.41.8.893709. PMID: 16234873

[6] Bifulco M, Grimaldi C, Gazzerro P, Pisanti S, Santoro A.”Rimonabant: samo lijek protiv pretilosti? Trenutačni dokazi o njegovim pleiotropnim učincima.” Mol Pharmacol.2007 Jun;71(6):1445-56.doi: 10.1124/mol.106.033118.Epub 2007 Feb 27.PMID: 17327463

Dobijte skupnu ponudu