Opis proizvoda
Osnovne karakteristike
ime proizvoda | Afatinib (BIBW2992) |
CAS broj | 850140-73-7 |
Molekularna formula | C32H33ClFN5O11 |
Formula Težina | 718.09 |
Sinonimi | 850140-73-7;
BIBW-2992; BIBW 2992; BIBW2992. Afatinib dimaleat; |
Izgled | Svijetlo žuti prah |
Skladištenje i rukovanje | Suho, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do tjedna) ili -20 C dugoročno (mjeseci do godina). |
Afatinib Opis
Afatinib, koji se, između ostalih, prodaje pod robnom markom Gilotrif, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća nemalih stanica (NSCLC). Pripada obitelji lijekova za inhibitor tirozin kinaze. Uzima se na usta. Uglavnom se koristi za liječenje slučajeva NSCLC koji sadrže mutacije u genu receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR).
Pokazano je da Afatinib (BIBW2992), nepovratni inhibitor ErbB porodice tirozin kinaza, suzbija EGF-inducirano fosforilaciju EGFR i staničnu proliferaciju u raznim EGFR-prekomjernim ekspresijama i ekspresijom HER2-a poput A431, NIH-3T3- HER2, NCI-N87 i BT-474.
Komponenta se također intenzivno koristi u različitim životinjskim modelima za proučavanje uloge EGFR / HER2. Oralna primjena afatiniba inhibirala je rast i preživljavanje stanica karcinoma i suzbijala regresiju tumora u modelima ksenografta i transgenih karcinoma pluća. Uz to, afatinib je identificiran kao blokator EGFR-a, a koji je odobren za liječenje bolesnika s EGFR-mutiranim karcinomom malih stanica pluća.
Afatinib Mehanizam djelovanja
Poput lapatiniba i neratiniba, afatinib je inhibitor protein kinaze koji također nepovratno inhibira receptor 2 humanog epidermalnog faktora rasta (Her2) i kinaze receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR).
Afatinib nije aktivan samo protiv EGFR mutacija ciljanih inhibitorima tirozin-kinaze prve generacije (TKI) poput erlotiniba ili gefitiniba, već i protiv rjeđih mutacija koje su rezistentne na ove lijekove.
Međutim, nije aktivan protiv mutacije T790M koja obično zahtijeva lijekove treće generacije poput osimertiniba. Zbog svoje dodatne aktivnosti protiv Her2, istražuje se zbog raka dojke, kao i drugih karcinoma uzrokovanih EGFR-om i Her2.
Primjena Afatiniba
Afatinib je oralno bioraspoloživi derivat anilino-kinazolina i inhibitor obitelji receptora epidermalnog faktora rasta receptora tirozin-kinaze (RTK) (ErbB; EGFR), s antineoplastičnim djelovanjem.
Afatinib je također oralno bioraspoloživi inhibitor dvostrukog receptora tirozin kinaze (RTK) s potencijalnim antineoplastičnim djelovanjem. Inhibitor EGFR / HER2 tirozin kinaze BIBW 2992 nepovratno se veže i inhibira receptore 1 i 2 humanog epidermalnog faktora rasta (EGFR-1; HER2), što može rezultirati inhibicijom rasta tumora i angiogenezom. EGFR / HER2 su RTK-ovi koji pripadaju EGFR-ovoj obitelji; obojica igraju glavnu ulogu u proliferaciji tumorskih stanica i vaskularizaciji tumora i prekomjerno su izraženi u mnogim vrstama stanica raka.
Afatinib je odobren u većem dijelu svijeta (uključujući Sjedinjene Države, Kanadu, Ujedinjeno Kraljevstvo i Australiju) za liječenje metastatskog karcinoma pluća bez malih stanica (NSCLC), koji je razvio Boehringer Ingelheim. Djeluje kao inhibitor angiokinaze.
Afatinib nuspojave i upozorenje
Sljedeće su nuspojave česte (javljaju se u više od 30%) kod pacijenata koji uzimaju afatinib:
▪ Proljev
▪ Akneiformna erupcija (skupina stanja kože nalik aknama)
▪ Čirevi u ustima
▪ Paronihija (infekcija noktiju)
▪ Suha usta
Ovo su rjeđe nuspojave (koje se javljaju u 10-29%) kod pacijenata koji primaju afatinib:
▪ Smanjen apetit
▪ Svrbež
▪ Gubitak kilograma
▪ Nos krvari
▪ Cistitis (infekcija mjehura)
▪ Cheilitis (upala usana)
▪ Groznica
▪ Hipokalemija (nizak kalij)
▪ Konjunktivitis (ružičasto oko)
▪ Rinoreja (curenje iz nosa)
▪ Povišeni jetreni enzimi
Nisu sve gore navedene nuspojave navedene. Neki koji su rijetki (javljaju se u manje od oko 10 posto bolesnika) nisu ovdje navedeni. Uvijek obavijestite svog liječnika ako naiđete na neobične simptome.
Važne stvari koje biste trebali zapamtiti o nuspojavama afatiniba:
▪ Većina ljudi neće doživjeti sve navedene nuspojave afatiniba.
▪ Nuspojave afatiniba često su predvidljive u smislu početka, trajanja i težine.
▪ Nuspojave afatiniba gotovo su uvijek reverzibilne i nestat će nakon završetka terapije.
▪ Nuspojave afatiniba mogu biti prilično upravljane. Postoji mnogo mogućnosti za smanjenje ili sprečavanje nuspojava afatiniba.