AZD-9291 prah (1421373-65-0) - tvornica proizvođača
AASraw proizvodi rasuti kanabidiol (CBD) u prahu i esencijalno ulje konoplje!

AZD-9291

Ocjena: Kategorija:

AZD-9291 prašak je inhibitor tirozin kinaze receptora za faktor epidermalnog faktora rasta (EGFR) (TKI) koji se veže na određene mutantne oblike EGFR (T790M, L858R i delecija egzona 19) koji prevladavaju u tumorima nedrobnoćelijskog karcinoma pluća (NSCLC) nakon tretmana EGFR-TKI prve linije.

Opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda AZD-9291 prah
CAS broj 1421373-65-0
Molekularna formula C28H33N7O2
Formula Težina 499.6
Sinonimi 1421373-65-0;

osimertinib;

Mereletinib;

AZD9291;

N-[2-[[2-(dimethylamino)ethyl]methylamino]-4-methoxy-5-[[4-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-2-pyrimidinyl]amino]phenyl]-2-propenamide.

Izgled Bijeli do bjeličasti kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Čuvati na sobnoj temperaturi između 20 ° C-25 ° C

 

AZD-9291 Opis praha

AZD-9291 prah ciljana je terapija koja cilja mutirani receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR) T790M unutar stanice raka.

Gen EGFR igra važnu ulogu i u normalnim i u stanicama raka. Ovaj gen dovodi do proizvodnje EGFR proteina. Ovaj protein obično je dio lanca molekula koji prenose signal koji stanicama govori kako rasti i dijeliti se. Promjena u EGFR genu (koja se naziva mutacija) može promijeniti način na koji EGFR protein djeluje. Umjesto da čeka svoj red da signalizira ćeliji da se dijeli ili raste, EGFR protein je izvan kontrole i cijelo vrijeme signalizira, ovo izvan kontrole EGFR signalizacija može potaknuti nekontrolirani rast stanica raka. AZD-9291 prah cilja odabirom mutiranih oblika EGFR, uključujući t790M, L858R i 19-deleciju eksona. AZD-9291 prah selektivan je za senzibiliziranje mutacija i mutaciju rezistencije T790M, što je najčešći mehanizam rezistencije na EGFR inhibitore tirozin kinaze.

 

AZD-9291 Mehanizam djelovanja praha

AZD-9291 prašak je inhibitor tirozin kinaze receptora za faktor epidermalnog faktora rasta (EGFR) (TKI) koji se veže na određene mutantne oblike EGFR (T790M, L858R i delecija egzona 19) koji prevladavaju u tumorima nedrobnoćelijskog karcinoma pluća (NSCLC) nakon tretmana EGFR-TKI prve linije. Kao inhibitor tirozin kinaze treće generacije, AZD-9291 prah specifičan je za mutaciju čuvara vrata T790M koja povećava aktivnost vezanja ATP-a na EGFR i rezultira lošom prognozom za kasni stadij bolesti. Nadalje, dokazano je da AZD-9291 prašak (osimertinib) štedi EGFR divljeg tipa tijekom terapije, smanjujući time nespecifično vezanje i ograničavajući toksičnost.

 

AZD-9291 Primjena u prahu

AZD-9291 prašak je lijek na recept za lijek karcinoma pluća (NSCLC) koji se proširio na druge dijelove tijela (metastatski). AZD9291 se koristi:

▪ Kao vaš prvi tretman ako tumori imaju određene abnormalne gene (EGFR) receptore epidermalnog faktora rasta.

▪ Ako imate određenu vrstu EGFR gena i prethodno ste liječeni lijekom za inhibitor EGFR tirozin kinaze (TKI) koji nije djelovao ili više ne djeluje.

 

AZD-9291 Nuspojave i upozorenje u prahu

AZD-9291 prah mogu izazvati ozbiljne nuspojave, uključujući:

▲ problemi s plućima. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s plućima koji mogu dovesti do smrti. Simptomi mogu biti slični simptomima raka pluća. Obavijestite svog liječnika odmah ako imate bilo kakvih novih ili pogoršanja plućnih simptoma, uključujući probleme s disanjem, otežano disanje, kašalj ili vrućicu

Problems srčani problemi, uključujući zatajenje srca. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme sa srcem koji mogu dovesti do smrti. Liječnik bi trebao provjeriti rad vašeg srca prije nego što počnete uzimati AZD-9291 prašak i tijekom liječenja po potrebi. Obavijestite svog liječnika odmah ako imate bilo koji od sljedećih znakova i simptoma problema sa srcem: osjećaj kao da vam srce kuca ili ubrzava, otežano disanje, oticanje gležnjeva i stopala, osjećaj vrtoglavice

▲ problemi s očima. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s očima. Odmah obavijestite svog liječnika ako imate simptome problema s očima koji mogu uključivati ​​suzne oči, osjetljivost na svjetlost, bolove u očima, crvenilo ili promjene vida. Liječnik će vas možda uputiti k očnom specijalistu (oftalmologu) ako imate problema s očima s prahom AZD-9291.

▲ problemi s kožom. AZD-9291 prah može uzrokovati probleme s kožom. Obavijestite svog liječnika odmah ako se pojave ciljane lezije (kožne reakcije koje izgledaju poput prstenova), jaki mjehurići ili ljuštenje kože

 

Najčešće nuspojave od AZD-9291 prah je:

▪ proljev

▪ osip

▪ suha koža

▪ promjene na noktima, uključujući: crvenilo, osjetljivost, bol, upalu, lomljivost, odvajanje od nokta i osipanje noktiju

▪ čireve u ustima

▪ umor

▪ smanjen apetit

Ovo nisu sve moguće nuspojave praha AZD-9291. Za više informacija pitajte svog liječnika ili ljekarnika.

Nazovite svog liječnika za liječnički savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

Upućivanje

[1] Cross DA, et al. AZD9291, nepovratni EGFR TKI, prevladava rezistenciju posredovanu T790M na EGFR inhibitore kod karcinoma pluća. Otkrivanje raka. 2014. rujna; 4 (9): 1046-61.

[2] Finlay MR, i sur. Otkriće snažnog i selektivnog inhibitora EGFR (AZD9291) senzibilizirajućih i T790M mutacija rezistencije koji štedi divlji oblik receptora. J Med Chem. 2014. 23. listopada; 57 (20): 8249-67.

[3] Hu X, Zhang ZY i sur. "Prirodni derivat antrakinona šikonin sinergira s AZD9291 protiv wtEGFR NSCLC stanica kroz stres reakcije reaktivnog kisika posredovan endoplazmatskim retikulumom." Fitomedicina. 2020; 68: 153189. PMID: 32070867

[4] Richtmann S, Wilkens D i sur. "FAM83A i FAM83B kao prognostički biomarkeri i potencijalno novi terapijski ciljevi u NSCLC-u." Rakovi (Basel). 2019. 11. svibnja; 11 (5). pii: E652. PMID: 31083571

[5] Cheriyan VT, Alsaab H, i sur. "Funkcionalni mimetički spoj CARP-1 sinergijski je usmjeren prema BRAF-u kod karcinoma pluća koji nisu jednoćelijski." Oncotarget. 2018. 3. srpnja; 9 (51): 29680-29697. PMID: 30038713

[6] Darren Cross1, Sue Ashton1, Caroline Nebhan2 i sur. AZD9291: ireverzibilni, snažni i selektivni inhibitor tirozin kinaze treće generacije (TKI) usmjeren na EGFR aktivaciju (EGFRm +) i rezistenciju (T790M) mutacije u naprednom adenokarcinomu pluća. Mol Cancer Ther 2013; 12 (11 Suppl): A109.

[7] Liu YN, .et al. Stečena rezistencija na EGFR inhibitore tirozin kinaze posreduje se reaktivacijom STC2 / JUN / AXL signalizacije kod karcinoma pluća, Int J Cancer, 2019, 4. lipnja PMID: 31162839