Buparlisib

AASraw je sa sintezom i sposobnošću proizvodnje od gram-masenog poretka Buparlisib (CAS 944396-07-0), pod CGMP regulacijom i sustavom kontrole kvalitete.

Buparlisib prah je oralni, bioraspoloživ, visoko specifičan i snažan inhibitor familije fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K) klase I, a njegova potencijalna uloga kao sredstva protiv raka je trenutno pod istragom.

AASRAW prah PDF Icon

Opis proizvoda

Buparlisib video


Buparlisib osnovni likovi

Ime: Buparlisib
CAS: 944396-07-0
Molekularna formula: C18H21F3N6O2
Molekularna težina: 410.3935496
Točka taljenja: 645.7 ± 65.0 ° C
Temp za pohranu: -20 ° C
Boja: Bijeli kristalni prah


Upotreba buparlisiba (944396-07-0) u ciklusu steroida

imena

Buparlisib (944396-07-0), inhibitor oralne klase I fosforidinitozit-3-kinaza (PI3K).

Klinički rak dojke

① Pozadina

Buparlisib je oralni fitospinozitol-3-kinaza (PI3K) klase I klase. Sadašnja faza I studija procjenjuje sigurnost, farmakokinetiku i učinkovitost buparlisiba s kapecitabinom u bolesnika s metastatskim karcinomom dojke.

② pacijenti i metode
Pacijenti su primali buparlisib jednom dnevno (raspon, 50 do 100 mg) za 3 tjedna s kapecitabinom dva puta dnevno (raspon, 1000 do 1250 mg / m2) za 2 tjedna s 1 tjednom pauzom. Ekscentracija doze koristila je tradicionalni dizajn "3 + 3" s standardnim definicijama doze koja ograničava toksičnost (DLT) i maksimalnu toleriranu dozu.

③ Rezultati
Od upisanih pacijenata s 25-om, 23 je moguće ocijeniti za DLT i 17 su ocijenjivi za odgovor. Maksimalna tolerirana doza kombinacije bila je buparilisb 100 mg dnevno i kapecitabin 1000 mg / m2 dva puta dnevno. DLT-ovi uključuju razinu 3 hiperglikemije i razinu 3 stupnja. Najčešće toksičnosti 3 razreda su proljev i povećanje aspartat aminotransferaze i alanin transaminaze. Jedan pacijent je pokazao potpun odgovor na liječenje, a četiri su imali potvrđeni djelomični odgovor. U skupinama 3 i 4, u kojima je doza Buparlisib (944396-07-0) ostala konstantna, ali je povećana kapecitabinska doza, primijećeno je značajno povećanje koncentracije buparilizije u plazmi.

④ Zaključak
Kombinacija buparlisiba s kapecitabinom u bolesnika s metastaziranim karcinomom dojke općenito je dobro podnošljiva, s nekoliko pacijenata koji pokazuju dugotrajne reakcije. Uočene su neočekivane niske stope PIK3CA mutacija (3 od 17), a samo 2 7 tumora s podtipiranjem bili su luminalni, što je nemoguće istražiti ove pretpostavljene prediktivne markere. Daljnja studija kombinacije nije nerazumna, s proširenom analizom farmakokinetike i sekvencioniranjem kako bi se bolje razjasnile potencijalne interakcije lijekova i preciznijih prediktivnih biomarkera odgovora.

Daljnje upute

Promjena cilja fosfatidilinozitol 3-kinaze (PI3K) / AKT / sisavaca rapamicinskih signalnih putova ključna je za rast i preživljavanje nekoliko vrsta raka, uključujući rak dojke. Nadalje, poremećaj PI3K signalizacije može pridonijeti otpornosti na nekoliko antikancerogenih sredstava. Inhibitori PI3K mogu stoga biti učinkoviti kao antineoplastična terapija. Buparlisib je moćan i visoko specifičan oralni inhibitor P class obitelji PI3K. Buparlisib specifično inhibira klase I PIK3 u signalnom putu PI3K / AKT kinaze na ATP-kompetitivni način, čime se inhibira proizvodnja sekundarnog glasnika fosfatidilinozitol (3,4,5) -trisfosfat i aktivacija PI3K signalnog puta. To može inducirati inhibiciju rasta stanica tumora i preživljavanje u osjetljivim populacijama tumorskih stanica. Buparlisib je trenutno pod istragom kod pacijenata s različitim solidnim tumorima, uključujući rak dojke. Buparlisib je potvrđen kao obećavajuće antikancerogeno sredstvo, a poduzeti su ogromni napori kako bi ga razvili. Međutim, buparlisib monoterapija do sada je donijela skromnu korist. Rezultati iz studija koje kombiniraju buparlisib s različitim sredstvima protiv karcinoma - naime, endokrinom terapijom, anti-HER2 terapijom i kemoterapijom - pokazale su varijabilnu učinkovitost uz konzistentnu značajnu toksičnost.


Kako kupiti Buparlisib od AASraw

1.To nas kontaktirajte putem naše e-pošte upit sustava ili online skypepredstavnik službe za korisnike (CSR).
2.Pošaljite nam upitnu količinu i adresu.
3.Naša DOP će Vam pružiti ponudu, način plaćanja, broj za praćenje, način isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).
4.Payment izvršeno i roba će biti poslana u 12 sati (za narudžbu unutar 10kg).
Primljeno je i dajte komentare.


=

COA

NMR

Recepti

Reference i citati proizvoda

Recenzije

Nema recenzija gostiju.

Budite prvi koji će pregledati "Buparlisib"