Osnovne karakteristike

ime proizvoda	Kabozantinib
CAS broj	849217-68-1
Molekularna formula	C28H24FN3O5
Molekulska masa	501.514
Sinonimi	XL184, BMS907351; Cabometyx; Cometriq; Kabozaniks.
Izgled	Bijeli kristalni prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška topline i vlage.

 

KabozantinibOpis

Kabozantinib, koji se prodaje pod robnim markama Cometriq i Cabometyx, lijek je koji se koristi za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, karcinoma bubrežnih stanica i hepatocelularnog karcinoma. Inhibitor je male molekule tirozin kinaza c-Met i VEGFR2, a također inhibira AXL i RET. Otkrio ga je i razvio Exelixis Inc.

U studenom 2012. američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je kabozantinib (Cometriq) u svojoj formulaciji kapsula pod nazivom Cometriq za liječenje pacijenata s medularnim karcinomom štitnjače. Oblik kapsule odobren je u Europskoj uniji u iste svrhe 2014. godine.

U travnju 2016. FDA je odobrila stavljanje u promet formulacije tableta (Cabometyx) kao druge linije liječenja raka bubrega [8] [9], a ista je odobrena u Europskoj uniji u rujnu te godine. Marke Cometriq i Cabometyx imaju različite formulacije i nisu zamjenjivi.

 

Kabozantinib Mehanizam djelovanja

Kabozantinib inhibira sljedeće receptorske tirozin kinaze: MET (protein receptora faktora rasta hepatocita) i VEGFR, RET, GAS6 receptor (AXL), KIT) i Fms-sličnu tirozin kinazu-3 (FLT3).

 

Kabozantinibprimjena

Kabozantinib se koristi u dva oblika. Oblik kapsule koristi se od 2012. za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, a oblik tablete koristi se od 2016. kao druga linija liječenja karcinoma bubrežnih stanica.

 

KabozantinibNuspojave i upozorenje

Kabozantinib nije ispitan na trudnicama; nanosi štetu fetusima glodavaca. Trudnice ne bi trebale uzimati ovaj lijek, a žene ne bi trebale zatrudnjeti dok ga uzimaju. Nije poznato da li se kabozantinib izlučuje u majčino mlijeko. Lijek treba koristiti s oprezom kod osoba s anamnezom problema sa srčanim ritmom, uključujući dugi QT interval.

U SAD-u formulacija kapsule (Cometriq) nosi crnu kutiju koja upozorava na rizik od stvaranja rupa u želucu ili crijevima, kao i stvaranja fistula (tunela između GI trakta i kože). Crna kutija također upozorava na rizik od nekontroliranog krvarenja. Formulacija tablete (Cabometyx) također upozorava na ove učinke.

Oznake također upozoravaju na rizik od stvaranja ugrušaka i nastanka srčanog ili moždanog udara, povišenog krvnog tlaka, uključujući hipertenzivnu krizu, osteonekrozu čeljusti, teški proljev, ispadanje kože s dlanova i tabana, sindrom s glavoboljama, zbunjenost, gubitak vida , i napadaji, i proteini koji se pojavljuju u mokraći

Vrlo česti štetni učinci (veći od 10% ljudi) uključuju smanjeni apetit; niska razina kalcija, kalija, fosfata i magnezija; visoka razina bilirubina; iskrivljeni osjećaj okusa, glavobolja i vrtoglavica; visoki krvni tlak; iskrivljeni sluh, uhobolja i upaljeno grlo; proljev, mučnina, zatvor, povraćanje, bolovi u želucu i želučani tegobe, te upala usta i usana i osjećaj pečenja u ustima; izluživanje kože s dlanova i tabana, promjene boje kose i gubitak kose, osip, suha koža i crvena koža; bolovi u zglobovima i grčevi mišića; umor i slabost; gubitak težine, povišene transaminaze, viša razina kolesterola i gubitak crvenih i bijelih krvnih stanica.

 

Upućivanje

[1] „Upotreba kabozantiniba tijekom trudnoće“. Drugs.com. 30. ožujka 2020. Pristupljeno 23. rujna 2020.

[2] “Cabometyx- kabozantinib tableta”. DailyMed. 21. srpnja 2020. Pristupljeno 23. rujna 2020.

[3] „Komplet Cometriq-kabozantinib Cometriq-kabozantinib kapsula“. DailyMed. 11. veljače 2020. Pristupljeno 23. rujna 2020.

[4] „Cometriq EPAR“. Europska agencija za lijekove (EMA). Pristupljeno 23. rujna 2020.

[5] „Cabometyx EPAR“. Europska agencija za lijekove. 17. rujna 2018. Pristupljeno 23. rujna 2020.

[6] "FDA odobrava Cometriq za liječenje rijetkih vrsta karcinoma štitnjače" (priopćenje za javnost). Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 29. studenoga 2012. Arhivirano iz izvornika 7. srpnja 2014.

---