Opis proizvoda
Osnovne karakteristike
ime proizvoda | Kabozantinib |
CAS broj | 849217-68-1 |
Molekularna formula | C28H24FN3O5 |
Molekulska masa | 501.514 |
Sinonimi | XL184, BMS907351;
Cabometyx; Cometriq; Kabozaniks. |
Izgled | Bijeli kristalni prah |
Skladištenje i rukovanje | Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška topline i vlage. |
KabozantinibOpis
Kabozantinib, koji se prodaje pod robnim markama Cometriq i Cabometyx, lijek je koji se koristi za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, karcinoma bubrežnih stanica i hepatocelularnog karcinoma. Inhibitor je male molekule tirozin kinaza c-Met i VEGFR2, a također inhibira AXL i RET. Otkrio ga je i razvio Exelixis Inc.
U studenom 2012. američka Uprava za hranu i lijekove (FDA) odobrila je kabozantinib (Cometriq) u svojoj formulaciji kapsula pod nazivom Cometriq za liječenje pacijenata s medularnim karcinomom štitnjače. Oblik kapsule odobren je u Europskoj uniji u iste svrhe 2014. godine.
U travnju 2016. FDA je odobrila stavljanje u promet formulacije tableta (Cabometyx) kao druge linije liječenja raka bubrega [8] [9], a ista je odobrena u Europskoj uniji u rujnu te godine. Marke Cometriq i Cabometyx imaju različite formulacije i nisu zamjenjivi.
Kabozantinib Mehanizam djelovanja
Kabozantinib inhibira sljedeće receptorske tirozin kinaze: MET (protein receptora faktora rasta hepatocita) i VEGFR, RET, GAS6 receptor (AXL), KIT) i Fms-sličnu tirozin kinazu-3 (FLT3).
Kabozantinibprimjena
Kabozantinib se koristi u dva oblika. Oblik kapsule koristi se od 2012. za liječenje medularnog karcinoma štitnjače, a oblik tablete koristi se od 2016. kao druga linija liječenja karcinoma bubrežnih stanica.
KabozantinibNuspojave i upozorenje
Kabozantinib nije ispitan na trudnicama; nanosi štetu fetusima glodavaca. Trudnice ne bi trebale uzimati ovaj lijek, a žene ne bi trebale zatrudnjeti dok ga uzimaju. Nije poznato da li se kabozantinib izlučuje u majčino mlijeko. Lijek treba koristiti s oprezom kod osoba s anamnezom problema sa srčanim ritmom, uključujući dugi QT interval.
U SAD-u formulacija kapsule (Cometriq) nosi crnu kutiju koja upozorava na rizik od stvaranja rupa u želucu ili crijevima, kao i stvaranja fistula (tunela između GI trakta i kože). Crna kutija također upozorava na rizik od nekontroliranog krvarenja. Formulacija tablete (Cabometyx) također upozorava na ove učinke.
Oznake također upozoravaju na rizik od stvaranja ugrušaka i nastanka srčanog ili moždanog udara, povišenog krvnog tlaka, uključujući hipertenzivnu krizu, osteonekrozu čeljusti, teški proljev, ispadanje kože s dlanova i tabana, sindrom s glavoboljama, zbunjenost, gubitak vida , i napadaji, i proteini koji se pojavljuju u mokraći
Vrlo česti štetni učinci (veći od 10% ljudi) uključuju smanjeni apetit; niska razina kalcija, kalija, fosfata i magnezija; visoka razina bilirubina; iskrivljeni osjećaj okusa, glavobolja i vrtoglavica; visoki krvni tlak; iskrivljeni sluh, uhobolja i upaljeno grlo; proljev, mučnina, zatvor, povraćanje, bolovi u želucu i želučani tegobe, te upala usta i usana i osjećaj pečenja u ustima; izluživanje kože s dlanova i tabana, promjene boje kose i gubitak kose, osip, suha koža i crvena koža; bolovi u zglobovima i grčevi mišića; umor i slabost; gubitak težine, povišene transaminaze, viša razina kolesterola i gubitak crvenih i bijelih krvnih stanica.