Dapoksetin HCL prah

Ocjena: Kategorija:

AASraw je sa sintezom i sposobnošću proizvodnje od gram do masenog poretka dapoksetin hidroklorid praha (129938-20-1), pod CGMP regulacijom i sustavom za kontrolu kvalitete koji se može pratiti.

Dapoksetin hidroklorid je kratki agensni selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina koji se prodaje za liječenje prerane ejakulacije muškaraca. Prerana ejakulacija (PE) je najčešći muški seksualni poremećaj, za koji se procjenjuje da utječe na do 30% muškaraca. Dapoksetin hidroklorid je analitički referentni standard koji se kategorizira kao selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina. Poboljšava nekoliko parametara povezanih s preranom ejakulacijom u kliničkim ispitivanjima. Ovaj je proizvod namijenjen istraživanju i forenzičnoj primjeni.

Opis proizvoda

Dapoksetin hidrokloridni anestezijski prašak video


Sirovi prah Dapoxetine hidroklorid anestezije osnovni Likovi

Ime: dapoksetina hidroklorid
CAS: 129938-20-1
Molekularna formula: C9H7ClN2O5
Molekularna težina: 258.62
Točka taljenja: 175-179 ° C
Temp za pohranu: -20 ° C Zamrzivač
Boja: Bijeli kristalni prah


Dapoksetin je organski spoj klase selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, ali bez antidepresivnog učinka. Lijek je posebno razvijen za liječenje prerane ejakulacije kod odraslih muškaraca u dobi od 18 i 64 koji zadovoljavaju sve slijedeće kriterije:

1. Kontinuirana ili ponovljena ejakulacija penisa prije, tijekom ili neposredno nakon umetanja u rodnicu, i samo prije nedostatka seksualnog zadovoljstva;

2. Značajne osobne tegobe ili međuljudske prepreke zbog prijevremene ejakulacije (PE);

3. Loša sposobnost kontrole ejakulacije.

Kemijska svojstva Dapoxetina

Dapoksetin hidrokloridna tableta je sivu premazana filmom koja je bijela ili bjelkasta nakon uklanjanja premaza.

Glavni sastojak: Dapoksetin hidroklorid.

IUPAC Name: (1S)-N,N-dimethyl-3-naphthalen-1-yloxy-1-phenylpropan-1-amine

Dapoxetine HCL prah Kemijska struktura

1. Struktura 2D:

2. 3D Conformer:

Molekularna formula: C21H23NO

Molekularna težina: 305.421 g / mol

C

Jednostavan opis dapoksetina

Trenutno ne postoji specifičan propis za liječenje muške prerane ejakulacije s tabletama dapoksetin hidroklorida. Nema posebnih propisa o tome koliko dugo se lijek koristi za liječenje. To ovisi o ozbiljnosti simptoma prerane ejakulacije. Poteškoće s liječenjem su različite. Vrijeme medicine ne može se generalizirati. Međutim, lijek može poboljšati simptome prerane ejakulacije pa pacijenti mogu uzimati lijekove prema vlastitim simptomima.

Dapoksetin je prvenstveno namijenjen liječenju 18 u 64 godina starih muških prerane ejakulacije (PE) bolesnika koji zadovoljavaju sve sljedeće uvjete, uključujući:

1. Penis je minimalno malen prije, tijekom ili neposredno nakon umetanja u rodnicu i prije seksualnog zadovoljstva. Seksualni podražaji su kontinuirana ili ponovljena ejakulacija;

2. Značajne osobne tegobe ili međuljudske prepreke zbog prijevremene ejakulacije (PE);

3. Loša kontrola ejakulacije.

Dapoksetin je već odobren kao lijek u Europi i Sjedinjenim Američkim Državama kao da ima visok učinak na liječenje prerane ejakulacije. Kada se uzima dapoksetin, izlučuje se serotonin, tvar u mozgu. Ovaj serotonin je tvar koja gori uzbuđenje mozga ili donosi opuštajući učinak. Napetost i uzbuđenje su riješeni, smanjuje se i učinak adrenalina, tako da se odgode ejakulacije mogu odgoditi.

Dapoksetin hidroklorid može učinkovito inhibirati ponovnu primjenu 5-HT i povećati koncentraciju 5-HT u sinaptičnom rascjepu inhibicijom 5-HT transportera. Istraživanja su pokazala da dapoxetine centralno inhibira refleks ejakulacije, a lateralna jezgra divovske stanice je esencijalna struktura mozga. Kada je koncentracija dapoksetina visoka, transportni sustav monoaminskih proteina može se inhibirati, a također se inhibira ponovni unos dopamina. Dapoksetin povećava latenciju refluksima pudendalnih motoričkih neurona i poboljšava seksualnu funkciju.

Koliko je potrebno da dapoksetin hidrokloridne tablete budu učinkovite, nije generalizirana. Liječenje ovisi o ozbiljnosti simptoma prerane ejakulacije. Težina liječenja je drugačija, a vrijeme uzimanja lijeka je drugačije.

Akcijski mehanizam Dapoksetina

Mehanizam djelovanja dapoksetina u liječenju prerane ejakulacije može biti povezan s inhibicijom reapsorpcije serotonina pomoću neurona, čime se utječe na potencijalnu razliku neurotransmitera koji djeluju na receptore prije i poslije stanične sinapse.

Dapoksetin je učinkovit za prijevremenu ejakulaciju, jer ima učinak povećanja koncentracije serotonina koji suzbija pobuđivanje u mozgu.

Serotonin se obično ponovno apsorbira iz sinapse, ali uzimanjem dapoksetina inhibira reapsorpciju i suzbija serotoninu.

Serotonin potiskuje dopamin koji pojačava užitak, anksioznost i adrenalin koji izlazi kada ste nervozni, tako da možete produljiti vrijeme za ejakulaciju. Dapoksetin je učinkovit za preranu ejakulaciju jer ima učinak povećanja koncentracije serotonina koji suzbija uzbudenje u mozak.

Serotonin se obično ponovno apsorbira iz sinapse, ali uzimanjem dapoksetina inhibira reapsorpciju i suzbija serotoninu.
Serotonin potiskuje dopamin koji pojačava užitak, anksioznost i adrenalin koji izlazi kada ste nervozni, tako da možete produljiti vrijeme za ejakulaciju.

Ljudska ejakulacija uglavnom posreduje simpatički živčani sustav. Refleksni put ejakulacije izveden je iz refleksnog centra kralježnice, koji je posredovan moždanim sustavom, na što su na početku zahvaćene mnoge moždane jezgre (srednja preoptička jezgra i hipoventrikularna paraventrikularna jezgra).

Dapoxetine HCL Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, dapoksetin se brzo apsorbira i doseže maksimalnu koncentraciju u plazmi (Cmax) nakon približno 1-2 sati. Apsolutna biodostupnost je 42% (raspon 15-176%). Nakon jedne oralne primjene 30 mg i 60 mg dapoksetina u stanju gladovanja postignute su najveće koncentracije u plazmi (297 ng / ml i 498 ng / ml) nakon 1.01 i 1.27 sati. Gutanje visoke masti dijeta može umjereno smanjiti Cmax (10%) dapoksetina i umjereno povećati AUC (12%), a također malo odgoditi vršnu koncentraciju dapoksetina; međutim, dijeta za unos velikih masnoća ne utječe na stupanj apsorpcije. Nijedna od ovih promjena nema klinički značaj. Bentley se može poslužiti sa ili bez jela.

Nakon primjene ljudskog tijela intravenskom injekcijom, procijenjeni početni, srednji i terminalni poluživot dapoksetina su 0.10, 2.19 i 19.3 sati.

Metaboliti izlučenog dapoksetina uglavnom se izlučuju urinom u konjugatu. U mokraći nije otkrivena aktivna tvar. Dapoksetin je brzo uklonjen, a dokaz je dno koncentracije u krvi 24 sati nakon primjene (manje od 5% koncentracije maksimuma). Dnevna doza dapoksetina je vrlo mala. Poluvrijeme trajanja oralne primjene iznosi otprilike 19 sati. Poluživot desmetil dapoksetina sličan je onom dapoksetina.

Korištenje dapoksetina

Liječenje muških bolesnika s preranom ejakulacijom (PE)

Dapoksetin hidrokloridne tablete mogu učinkovito poboljšati sposobnost kontrole ejakulacije; znatno poboljšati zadovoljstvo seksualnim životom; učinkovito produljiti latenciju ejakulacije.

Pri korištenju lijekova pacijenti mogu koristiti i neke male mjere za poboljšanje simptoma prijevremene ejakulacije, prilagoditi raspoloženje, ojačati komunikaciju između muža i žene, racionalnu prehranu, jačati tjelovježbu, svakodnevno trčati i sudjelovati u fizičkoj aktivnosti svakog tjedna. Također je dobar izbor igrati nogomet i igrati košarku kako bi se poboljšala tjelesna kondicija i ublažila psihički stres.

Doziranje dapoksetina

Doza tableta dapoksetin hidroklorida je oralna, a tablete treba progutati netaknute; pacijenti se savjetuju da uzimaju najmanje jednu punu šalicu vode za lijekove; bolesnici bi trebali pokušati izbjeći ozljede uzrokovane prodromalnim simptomima kao što su sinkopa ili vrtoglavica.

Količina dapoksetin hidrokloridnih tableta preporučenih za sve pacijente kod odraslih muškaraca (18 do 64 godina) je 30 mg i potrebno je poduzeti oko 1 do 3 sati prije spolnog života. Ako učinak nije zadovoljavajući nakon uzimanja 30mg i nuspojave su još uvijek unutar prihvatljivog raspona, doziranje se može povećati na 60mg maksimalne preporučene doze.

Preporučena maksimalna doza se koristi svakih 24 sati.
Starije osobe (u dobi od 65 i više) Ovaj proizvod nije procijenjen u 65 godinama, a sigurnost i učinkovitost u pacijenata koji su se bavili mnoštvom ljudi, glavni je razlog što su podaci o ovom proizvodu za uporabu u ovoj populaciji iznimno ograničeni kod pacijenata s blagim bubrežno oštećenje ili Pacijenti s oštećenjem bubrega ne trebaju prilagoditi dozu prilikom uzimanja ovog proizvoda, ali treba uzeti s oprezom. Ovaj se proizvod ne preporuča kod bolesnika s teškom ozljedom bubrega.

Dapoksetin Indikacije:

Ovaj je proizvod namijenjen liječenju muških bolesnika s preranom ejakulacijom (PE) između dobi 18 i 64 koji zadovoljavaju sve sljedeće uvjete: penis se nastavlja sve dok se ne umetne u vaginu, tijekom ili neposredno nakon umetanja, a prije seksualno zadovoljenje postignuto je samo zbog minimalne iritacije. Ili ponovio ejakulaciju; i značajne osobne tegobe ili međuljudske prepreke zbog prijevremene ejakulacije (PE); i loša kontrola ejakulacije.

(1) Mužjaci odraslih (18 do 64 godina)

Preporučite prvu dozu 30 mg za sve pacijente i trebate uzeti 1 do 3 sati prije seksa. Ako učinak nije zadovoljavajući nakon uzimanja 30mg i nuspojave su još uvijek unutar prihvatljivog raspona, doziranje se može povećati na 60mg maksimalne preporučene doze. Preporučena maksimalna doza se koristi svakih 24 sati. Ovaj se proizvod može uzimati prije ili poslije obroka.

Ako liječnik odabere ovaj proizvod za liječenje prerane ejakulacije, trebao bi procijeniti rizik i dobivenu korist za pacijenta tijekom prvih 4 tjedana nakon upotrebe lijeka ili procijeniti ravnotežu rizika i koristi pacijenta nakon uporabe 6-ove doze za liječenje i odlučiti hoće li nastaviti koristiti proizvod.

(2) Starije osobe (65 godina i starije)

Istraživanja još nisu procijenila sigurnost i učinkovitost ovog proizvoda kod bolesnika u dobi od 65 i više. Glavni razlog tome je da su podaci o korištenju ovog proizvoda u ovoj populaciji izuzetno ograničeni.

(3) Djeca i mladi ljudi

Ovaj proizvod nije namijenjen osobama mlađim od 18.

Jedna tableta odjednom može se uzeti na neodređeno vrijeme. Lijek treba uzeti na prazan želudac. Bolje je piti čaj prije uporabe prije nego što je ovaj lijek najbolje napraviti sveobuhvatan sustav inspekcije, ovisno o njihovoj bolesti u liječniku ili ljekarniku, a osiguranje je organizirano za lijek kako bi se izbjeglo neprimjereno korištenje lijekova, ali ne proizvoljno povećavajući učestalost uporabe droga Tijekom postupanja liječnika i neugodnosti morate slijediti.

Predoziranje preko Dapoxetina

Općenito, simptomi predoziranja selektivnog inhibitora ponovne pohrane serotonina uključuju nuspojave posredovane serotoninom, kao što su letargija, gastrointestinalna disfunkcija kao što je mučnina i povraćanje, uzbuđenje, tremor, vrtoglavica i tahikardija. U slučaju predoziranja, potrebno je poduzeti standardne mjere podrške. Trenutačno nema specifičnog protuotrova za ovaj proizvod.

Mjere predostrožnosti za Dapoxetine HCL

1. Opće mjere opreza. Dapoksetin se koristi samo za muške pacijente s preranom ejakulacijom. Sigurnost dapoksetina kod muškaraca koji nemaju preranu ejakulaciju nije jasna. Istovremeno, nema podataka o djelovanju Dapoxetina na odgađanje ejakulacije u ovoj populaciji. Preporuča se da bolesnici ne bi trebali uzimati Beverly i "zabavne lijekove" u isto vrijeme jer je učinak nepoznat i može doći do ozbiljnih nuspojava.

2. Pacijenti se savjetuje da ne uzimaju stimulirajuće psihotropne lijekove dok ga uzimaju.

3. Izbjegavajte uzimati alkohol tijekom dapoksetina.

4. Upotreba dapoksetina može uzrokovati sinkopiju ili vrtoglavicu

5. Uzmite i umjerene inhibitore citokroma P450 3A4 poput eritromicina, klaritromicina, flukonazola, verapamila i diltiazema.

6. Uzmi jaki citokrom P450 2D6 inhibitor ili poznati citokrom P450 2D6 Pacijenti sa slabim metabolizmom trebaju biti oprezni pri povećanju doze za 60 mg jer to može dovesti do povećane izloženosti koja može dovesti do nuspojava i težine ovisnih o dozi.

7. Koristan ne bi trebao biti korišten za maniju / Pacijenti s poviješću hipomanija ili bipolarnog poremećaja, istodobno, bilo koji pacijent s simptomima gore spomenute bolesti treba prekinuti s Dapoxetinom.

8. Budući da selektivni inhibitor ponovne pohrane serotonina može smanjiti prag vrijednosti epilepsije, bilo koji pacijent s napadajima treba prekinuti, a bolesnici s nestabilnom epilepsijom trebaju izbjegavati upotrebu Dapoxetina.

9. Dapoksetin se ne smije koristiti kod osoba mlađih od 18.

10. Nije preporučljivo Za bolesnike s teškom oštećenju bubrega, pacijenti s blagim ili umjerenim oštećenjem bubrega treba koristiti s oprezom. Poput drugih selektivnih inhibitora ponovne pohrane serotonina, upotreba Dapoksetina povezana je s nekim reakcijama na oči. Na primjer, dilatacija pupka i bol u oku. Pacijenti s povišenim intraokularnim tlakom ili rizik od zatvaranja kutnog glaukoma trebaju se koristiti s oprezom.

Dapoxetine HCL prah je zabranjen

1. Dapoksetin je zabranjen za pacijente za koje se zna da su alergični na dapoksetin hidroklorid ili bilo koja pomoćna tvar.

2. Dapoksetin je zabranjen za bolesnike s očiglednim patološkim stanjima u srcu (npr. Zatajenje srca (NYHA II-IV), bez abnormalne provodljivosti s trajnom terapijom pacemakarima (stupanj 2 ili 3 atrioventrikularni blok ili sindrom bolesnog sinusa), značajna ishemijska miokarda i bolest valvula]

3. Dapoksetin ni s inhibitorima monoamin oksidaze (MAOI)). Ne smije se koristiti zajedno unutar 14 dana nakon zaustavljanja liječenja inhibitora monoamino oksidaze. Slično tome, inhibitori monoamin oksidaze ne bi se trebali koristiti unutar 7 dana od prekida Bili (vidi interakcije lijekova).

4. Dapoksetin se ne može koristiti s tioridazinom ni nakon prestanka liječenja tiodazinom. Koristi se za nekoliko dana. Slično tome, tioridazin se ne smije uzimati unutar 7 dana nakon prestanka dapoksetina (vidjeti odjeljak interakcije lijekova).

5. Dapoksetin je zabranjen uzimanje ketokonazola, itrakonazola, ritonavira, sakka Pacijenti s jakim inhibitorima citokroma P450 3A4 kao što su brod, telitromicin, nefazodon, nafenavir i atazanavir.

6. Dapoksetin je zabranjen za pacijente s umjerenom i teškom ozljedom jetre.

Dapoksetin HCL prah Zaključak

Kada se koriste tablete dapoksetin hidroklorida, treba ih davati pod vodstvom liječnika, što može poboljšati simptome bolesti i istodobno bolje služiti lijeku.


Kako kupiti Prah dapoksetin hidroklorida (129938-20-1) od AASraw

1.To nas kontaktirajte putem naše e-pošte upit sustava ili online skypepredstavnik službe za korisnike (CSR).
2.Pošaljite nam upitnu količinu i adresu.
3.Naša DOP će Vam pružiti ponudu, način plaćanja, broj za praćenje, način isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).
4.Payment izvršeno i roba će biti poslana u 12 sati (za narudžbu unutar 10kg).
Primljeno je i dajte komentare.


=

COA

NMR

CAS 129938-20-1 Dapoksetin hidroklorid HNMR

Recepti

Reference i citati proizvoda

Recenzije

Nema recenzija gostiju.

Budite prvi koji će recenzirati proizvod “Dapoxetine HCL powder” \ t