Erlotinib (183321-74-6) u prahu - proizvođač, dobavljač
AASraw proizvodi rasuti kanabidiol (CBD) u prahu i esencijalno ulje konoplje!

erlotinib

Ocjena: Kategorija:

Erlotinib u prahu, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama u receptoru epidermalnog faktora rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela.

Opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda Erlotinib u prahu
CAS broj 183321-74-6
Molekularna formula C22H23N3O4
Formula Težina 393.443
Sinonimi CP-358774;

OSI774;

Baza bez praha Erlotiniba;

183321-74-6.

Izgled Bijeli do bjeličasti kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Suho, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do tjedna) ili -20 C dugoročno (mjeseci do godina).

 

Opis Erlotiniba u prahu

Erlotinib u prahu, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama u receptoru epidermalnog faktora rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela. Uzima se na usta.

Erlotinib u prahu je derivat kinazolina s antineoplastičnim svojstvima. Natječući se s adenozin trifosfatom, prah erlotiniba reverzibilno se veže za unutarstaničnu katalitičku domenu tirozin kinaze receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR), čime reverzibilno inhibira EGFR fosforilaciju i blokira događaje transdukcije signala i tumorske genetske učinke povezane s aktivacijom EGFR.

Erlotinib u prahu odobren je za medicinsku uporabu u Sjedinjenim Američkim Državama 2004. godine. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije koji navodi najsigurnije i najučinkovitije lijekove potrebne u zdravstvenom sustavu.

 

Mehanizam djelovanja praška Erlotiniba

Erlotinib u prahu je inhibitor receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR inhibitor). Lijek prati Iressu (gefitinib), koja je bila prvi lijek ove vrste.

Erlotinib u prahu posebno cilja na tirozin kinazu receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR), koja je vrlo izražena i povremeno mutira u različitim oblicima karcinoma. Reverzibilno se veže na mjesto vezanja adenozin trifosfata (ATP) receptora. Da bi se signal prenio, dvije molekule EGFR moraju se spojiti da bi stvorile homodimer.

Zatim molekulu ATP koriste za međusobnu transfosforilaciju na ostacima tirozina, što generira ostatke fosfotirozina, regrutujući proteine ​​koji se vežu za fosfotirozin u EGFR kako bi složili proteinske komplekse koji prenose signalne kaskade u jezgru ili aktiviraju druge stanične biokemijske procese. Kad se prah erlotiniba veže za EGFR, stvaranje ostataka fosfotirozina u EGFR nije moguće i signalne kaskade se ne pokreću.

Erlotinib u prahu također je inhibitor receptora tirozin kinaze koji se koristi u terapiji uznapredovalog ili metastatskog karcinoma gušterače ili nedrobnoćelijskog raka. Terapija prahom erlotiniba povezana je s prolaznim povišenjima razine serumskih aminotransferaza tijekom terapije i rijetkim slučajevima klinički očigledne akutne ozljede jetre.

 

Primjena Erlotiniba u prahu 

Erlotinib u prahu je reverzibilni inhibitor tirozin kinaze receptora prve generacije (zajedno s Gefitinibom) koji djeluje prvenstveno na receptor za epidermalni faktor rasta (EGFR), člana porodice receptora ErbB. Lijek komunicira s EGFR-om divljeg tipa i s mutacijom. Obitelj ErbB može oblikovati homodimere ili heterodimere, koji su često upleteni u nizvodne učinke i patogenezu mnogih vrsta karcinoma proučavanih na ljudima. Inhibitori receptorske tirozin kinaze (TKI) sprečavaju fosforilaciju njihovog supstrata u staničnom signalnom putu. EGFR obično igra ulogu u mnogim staničnim funkcijama, uključujući diferencijaciju, proliferaciju i angiogenezu, što je sve obilježje raka.

EGFR mutacija u NSCLC tipično je aktivirajuća mutacija. Neke karakteristike pacijenta zbog kojih je prisutnost EGFR mutacije vjerojatnije ne uključuju pušenje potvrđenu adenokarcinomom histološkom analizom, azijsku etničku pripadnost i ženski spol. Često se javljaju sekundarne mutacije u EGFR-u, koje ovaj članak opisuje u nastavku.

 

Nuspojave i upozorenje u obliku praška Erlotiniba

Sljedeće su nuspojave česte kod pacijenata koji uzimaju Erlotinib u prahu:

▪ Osip

▪ Proljev

▪ Loš apetit

▪ Umor

▪ Kratkoća daha

▪ Kašalj

▪ Mučnina i povraćanje

 

Ove su nuspojave rjeđe nuspojave kod pacijenata koji primaju Erlotinib u prahu:

▪ Infekcija

▪ Čirevi u ustima

▪ Svrbež

▪ Suha koža

▪ Nadraživanje očiju

▪ Bolovi u trbuhu

 

Nisu sve gore navedene nuspojave navedene. Neki koji su rijetki (javljaju se u manje od 10% bolesnika) ovdje nisu navedeni. Međutim, uvijek biste trebali obavijestiti svog liječnika ako naiđete na neobične simptome.

 

Upućivanje

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Dvostruka ciljana terapija zasnovana na erlotinibu naspram samog erlotiniba u prahu u prethodno liječenom uznapredovalom nemalih staničnom karcinomu pluća: metaanaliza iz 24 randomizirana kontrolirana ispitivanja. Oncotarget. 2017. 31. svibnja; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017. rujna 22. Pregled. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib ili Erlotinib u prahu naspram kemoterapije za EGFR pozitivan na mutaciju rak pluća: Meta-analiza cjelokupnog preživljenja pojedinačnih podataka o pacijentu. J Natl Cancer Inst. 2017. 1. lipnja; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pregled. Objavljeno PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Usporedba gefitiniba, praha erlotiniba i afatiniba kod karcinoma pluća nedrobnoćelijske stanice: Meta-analiza. Int J Rak. 2017. 15. lipnja; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017. ožu 27. Pregled. Objavljeno PMID: 28295308.

[4] „Erlotinib u prahu (Tarceva) uporaba tijekom trudnoće“. Drugs.com. 1. studenog 2019. Pristupljeno 23. prosinca 2019.

[5] „Monografija za prah Erlotiniba za profesionalce“. Drugs.com. Pristupljeno 12. 2019. XNUMX.

[6] „Tarcevaerlotinib tableta u prahu hidroklorid“. DailyMed. 12. prosinca 2018. Pristupljeno 23. 2019. XNUMX.

[7] „Paket za odobrenje lijeka: Tarceva (Erlotinib u prahu) NDA # 021743“. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 28. ožujka 2005. Pristupljeno 23. prosinca 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Tirozin kinaza receptora za epidermalni faktor rasta kao meta za terapiju protiv raka". Droge. 60 Suppl 1: 15–23, rasprava 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.