USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća isporuka , Europska domaća dostava

erlotinib

Ocjena: Kategorija:

Erlotinib, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama u receptoru epidermalnog faktora rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela.

Opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda erlotinib
CAS broj 183321-74-6
Molekularna formula C22H23N3O4
Formula Težina 393.443
Sinonimi CP-358774;

OSI774;

Slobodna baza erlotiniba;

183321-74-6.

Izgled Bijeli do bjeličasti kristalni prah
Skladištenje i rukovanje Suho, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do tjedna) ili -20 C dugoročno (mjeseci do godina).

 

Opis erlotiniba

Erlotinib, koji se među ostalim prodaje pod robnom markom Tarceva, lijek je koji se koristi za liječenje karcinoma pluća (NSCLC) i karcinoma gušterače. Konkretno, koristi se za NSCLC s mutacijama receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR) - ili delecijom egzona 19 (del19) ili supstitucijskom mutacijom egzona 21 (L858R) - koja se proširila na druge dijelove tijela. Uzima se na usta.

Erlotinib je derivat kinazolina s antineoplastičnim svojstvima. Natječući se s adenozin trifosfatom, erlotinib se reverzibilno veže na unutarstaničnu katalitičku domenu tirozin kinaze receptora epidermalnog faktora rasta (EGFR), čime reverzibilno inhibira EGFR fosforilaciju i blokira događaje transdukcije signala i tumorske genetske učinke povezane s aktivacijom EGFR.

Erlotinib je odobren za medicinsku uporabu u Sjedinjenim Državama 2004. godine. Nalazi se na popisu esencijalnih lijekova Svjetske zdravstvene organizacije koji navodi najsigurnije i najučinkovitije lijekove potrebne u zdravstvenom sustavu.

 

Erlotinib Mehanizam djelovanja

Erlotinib je inhibitor receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR inhibitor). Lijek prati Iressu (gefitinib), koja je bila prvi lijek ove vrste.

Erlotinib posebno cilja na tirozin kinazu receptora za epidermalni faktor rasta (EGFR), koja je vrlo izražena i povremeno mutira u različitim oblicima karcinoma. Reverzibilno se veže na mjesto vezanja adenozin trifosfata (ATP) receptora. Da bi se signal prenio, dvije molekule EGFR moraju se spojiti da bi stvorile homodimer.

Zatim molekulu ATP koriste za međusobnu transfosforilaciju na ostacima tirozina, što generira ostatke fosfotirozina, regrutujući proteine ​​koji se vežu za fosfotirozin u EGFR kako bi složili proteinske komplekse koji prenose signalne kaskade u jezgru ili aktiviraju druge stanične biokemijske procese. Kada se erlotinib veže na EGFR, stvaranje fosfotirozinskih ostataka u EGFR nije moguće i signalne kaskade se ne pokreću.

Erlotinib je također inhibitor receptora tirozin kinaze koji se koristi u terapiji uznapredovalog ili metastatskog raka pluća ili gušterače. Terapija erlotinibom povezana je s prolaznim povišenjima razine serumskih aminotransferaza tijekom terapije i rijetkim slučajevima klinički očigledne akutne ozljede jetre.

 

Primjena erlotiniba 

Erlotinib je reverzibilni inhibitor tirozin kinaze receptora prve generacije (zajedno s Gefitinibom) koji djeluje prvenstveno na receptor epidermalnog faktora rasta (EGFR), člana porodice receptora ErbB. Lijek komunicira s EGFR divljeg tipa i s mutacijom. Obitelj ErbB može stvarati homodimere ili heterodimere, koji su često upleteni u nizvodne učinke i patogenezu mnogih vrsta karcinoma proučavanih na ljudima. Inhibitori receptorske tirozin kinaze (TKI) sprečavaju fosforilaciju njihovog supstrata u staničnom signalnom putu. EGFR obično igra ulogu u mnogim staničnim funkcijama, uključujući diferencijaciju, proliferaciju i angiogenezu, što je sve obilježje raka.

EGFR mutacija u NSCLC tipično je aktivirajuća mutacija. Neke karakteristike pacijenta zbog kojih je prisutnost EGFR mutacije vjerojatnije ne uključuju pušenje potvrđenu adenokarcinomom histološkom analizom, azijsku etničku pripadnost i ženski spol. Često se javljaju sekundarne mutacije u EGFR-u, koje ovaj članak opisuje u nastavku.

 

Nuspojave i upozorenje Erlotiniba

Sljedeće su nuspojave česte kod pacijenata koji uzimaju Erlotinib:

▪ Osip

▪ Proljev

▪ Loš apetit

▪ Umor

▪ Kratkoća daha

▪ Kašalj

▪ Mučnina i povraćanje

 

Ove su nuspojave rjeđe nuspojave kod bolesnika koji primaju Erlotinib:

▪ Infekcija

▪ Čirevi u ustima

▪ Svrbež

▪ Suha koža

▪ Nadraživanje očiju

▪ Bolovi u trbuhu

 

Nisu sve gore navedene nuspojave navedene. Neki koji su rijetki (javljaju se u manje od 10% bolesnika) ovdje nisu navedeni. Međutim, uvijek biste trebali obavijestiti svog liječnika ako naiđete na neobične simptome.

 

Upućivanje

[1] Gao JW, Zhan P, Qiu XY, Jin JJ, Lv TF, Song Y. Dvostruka ciljana terapija zasnovana na erlotinibu naspram samog erlotiniba u prethodno liječenom uznapredovalom nemelijnom karcinomu pluća: metaanaliza iz 24 randomizirana kontrolirana suđenja. Oncotarget. 2017. 31. svibnja; 8 (42): 73258-73270. doi: 10.18632 / oncotarget.18319. eCollection 2017. rujna 22. Pregled. PubMed PMID: 29069867; PubMed Central PMCID: PMC5641210.

[2] Lee CK, Davies L, Wu YL, Mitsudomi T, Inoue A, Rosell R, Zhou C, Nakagawa K, Thongprasert S, Fukuoka M, Lord S, Marschner I, Tu YK, Gralla RJ, Gebski V, Mok T , Yang JC. Gefitinib ili Erlotinib nasuprot kemoterapiji za EGFR pozitivan na mutaciju rak pluća: Meta-analiza ukupnog preživljenja pojedinačnih podataka o pacijentu. J Natl Cancer Inst. 2017. 1. lipnja; 109 (6). doi: 10.1093 / jnci / djw279. Pregled. Objavljeno PMID: 28376144.

[3] Yang Z, Hackshaw A, Feng Q, Fu X, Zhang Y, Mao C, Tang J. Usporedba gefitiniba, erlotiniba i afatiniba u karcinomu pluća nemalih stanica: Meta-analiza. Int J Rak. 2017. 15. lipnja; 140 (12): 2805-2819. doi: 10.1002 / ijc.30691. Epub 2017. ožu 27. Pregled. Objavljeno PMID: 28295308.

[4] „Upotreba erlotiniba (Tarceva) tijekom trudnoće“. Drugs.com. 1. studenog 2019. Pristupljeno 23. prosinca 2019.

[5] „Monografija Erlotiniba za profesionalce“. Drugs.com. Pristupljeno 12. 2019. XNUMX.

[6] „Tableta Tarcevaerlotinib hidroklorid“. DailyMed. 12. prosinca 2018. Pristupljeno 23. 2019. XNUMX.

[7] „Paket za odobrenje lijeka: Tarceva (Erlotinib) NDA # 021743“. Američka uprava za hranu i lijekove (FDA). 28. ožujka 2005. Pristupljeno 23. prosinca 2019.

[8] Raymond E, Faivre S, Armand JP (2000). "Tirozin kinaza receptora za epidermalni faktor rasta kao meta za terapiju protiv raka". Droge. 60 Suppl 1: 15–23, rasprava 41–2. doi: 10.2165 / 00003495-200060001-00002. PMID 11129168. S2CID 10555942.