Opis proizvoda
Osnovne karakteristikecs
ime proizvoda | Sunitinib malat |
CAS broj | 341031-54-7 |
Molekularna formula | C22H27FN4O2 |
Molekulska masa | 398.474 |
Sinonimi | 557795-19-4;
Sutent; Sunitinib malat; SU11248. |
Izgled | Bijeli prah |
Skladištenje i rukovanje | Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška topline i vlage. |
Sunitinib Malat Opis
Sunitinib (koji se prodaje kao Sutent od strane Pfizera, a ranije poznat kao SU11248) je oralni, male molekule, multi-ciljani receptor tirozin kinaza (RTK) inhibitor koji je odobren od FDA za liječenje karcinoma bubrežnih stanica (RCC) i imatiniba otporan na gastrointestinalni stromalni tumor (GIST) u siječnju 26, 2006. Sunitinib je bio prvi lijek protiv raka koji je istovremeno odobren za dvije različite indikacije.
Sunitinib malat Mehanizam djelovanja
Sunitinib inhibira staničnu signalizaciju ciljajući više receptorskih tirozin kinaza (RTK).
To uključuje sve receptore za faktor rasta izveden iz trombocita (PDGF-R) i receptore vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR), koji igraju ulogu i u angiogenezi tumora i u proliferaciji tumorskih stanica. Istodobna inhibicija ovih ciljeva stoga smanjuje vaskularizaciju tumora i pokreće apoptozu stanica karcinoma, što rezultira skupljanjem tumora.
Sunitinib također inhibira CD117 (c-KIT), [2] receptor tirozin kinazu koja (kada se nepravilno aktivira mutacijom) pokreće većinu tumora stromalnih stanica gastrointestinalnog trakta. Preporučuje se kao terapija druge linije za pacijente čiji tumori razvijaju mutacije u c-KIT-u koji ih čine otpornima na imatinib ili koji ne podnose lijek.
Primjena sunitinib malata
♦ Gastrointestinalni stromalni tumor
Poput RCC, GIST općenito ne reagira na standardnu kemoterapiju ili zračenje. Imatinib je bio prvo sredstvo protiv raka koje se pokazalo učinkovitim za metastatski GIST i predstavljalo je važan razvoj u liječenju ove rijetke, ali izazovne bolesti.
♦ meningeoma
Sunitinib se proučava za liječenje meningioma koji je povezan s neurofibromatozom.
♦ Neuroendokrini tumori gušterače
U studenom 2010. godine, Sutent je dobio odobrenje Europske komisije za liječenje 'neresektabilnih ili metastatskih, dobro diferenciranih neuroendokrinih tumora gušterače s napredovanjem bolesti u odraslih'.
♦ Karcinom bubrežnih stanica
Sunitinib je odobren za liječenje metastatskog RCC-a. Ostale terapijske mogućnosti u ovom okruženju su pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) i aldesleukin.
Sunitinib malatNuspojave i upozorenje
Nuspojave sunitiniba smatraju se donekle izvodljivima, a učestalost ozbiljnih nuspojava niska.
Najčešći neželjeni događaji povezani s terapijom sunitinibom su umor, proljev, mučnina, anoreksija, hipertenzija, žuta boja kože, reakcija kože ruku i stopala i stomatitis. U placebo kontroliranoj studiji faze III GIST, nuspojave koje su se češće javljale kod sunitiniba od placeba uključivale su proljev, anoreksiju, promjenu boje kože, mukozitis / stomatitis, asteniju, promijenjeni okus i zatvor.
Smanjenje doze bilo je potrebno kod 50% bolesnika koji su proučavani u RCC-u kako bi se kontrolirale značajne toksičnosti ovog sredstva.
Ozbiljne nuspojave (stupanj 3 ili 4) javljaju se u ≤10% bolesnika i uključuju hipertenziju, umor, asteniju, proljev i akralni eritem izazvan kemoterapijom. Laboratorijske abnormalnosti povezane s terapijom sunitinibom uključuju lipazu, amilazu, neutrofile, limfocite i trombocite. Hipotireoza i reverzibilna eritrocitoza također su povezani sa sunitinibom.