Osnovne karakteristikecs

ime proizvoda	Sunitinib malat u prahu
CAS broj	341031-54-7
Molekularna formula	C22H27FN4O2
Molekulska masa	398.474
Sinonimi	557795-19-4; Sutent; Sunitinib malat u prahu; SU11248.
Izgled	Bijeli prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška topline i vlage.

 

Sunitinib malat u prahu Opis

Sunitinib (koji se prodaje kao Sutent od strane Pfizera, a ranije poznat kao SU11248) je oralni, male molekule, multi-ciljani receptor tirozin kinaza (RTK) inhibitor koji je odobren od FDA za liječenje karcinoma bubrežnih stanica (RCC) i imatiniba otporan na gastrointestinalni stromalni tumor (GIST) u siječnju 26, 2006. Sunitinib je bio prvi lijek protiv raka koji je istovremeno odobren za dvije različite indikacije.

 

Sunitinib malat u prahu Mehanizam djelovanja

Sunitinib inhibira staničnu signalizaciju ciljajući više receptorskih tirozin kinaza (RTK).

To uključuje sve receptore za faktor rasta izveden iz trombocita (PDGF-R) i receptore vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR), koji igraju ulogu i u angiogenezi tumora i u proliferaciji tumorskih stanica. Istodobna inhibicija ovih ciljeva stoga smanjuje vaskularizaciju tumora i pokreće apoptozu stanica karcinoma, što rezultira skupljanjem tumora.

Sunitinib također inhibira CD117 (c-KIT), [2] receptor tirozin kinazu koja (kada se nepravilno aktivira mutacijom) pokreće većinu tumora stromalnih stanica gastrointestinalnog trakta. Preporučuje se kao terapija druge linije za pacijente čiji tumori razvijaju mutacije u c-KIT-u koji ih čine otpornima na imatinib ili koji ne podnose lijek.

 

Sunitinib malat u prahu Primjena

♦ Gastrointestinalni stromalni tumor

Poput RCC, GIST općenito ne reagira na standardnu ​​kemoterapiju ili zračenje. Imatinib je bio prvo sredstvo protiv raka koje se pokazalo učinkovitim za metastatski GIST i predstavljalo je važan razvoj u liječenju ove rijetke, ali izazovne bolesti.

 

♦ meningeoma

Sunitinib se proučava za liječenje meningioma koji je povezan s neurofibromatozom.

 

♦ Neuroendokrini tumori gušterače

U studenom 2010. godine, Sutent je dobio odobrenje Europske komisije za liječenje 'neresektabilnih ili metastatskih, dobro diferenciranih neuroendokrinih tumora gušterače s napredovanjem bolesti u odraslih'.

 

♦ Karcinom bubrežnih stanica

Sunitinib je odobren za liječenje metastatskog RCC-a. Ostale terapijske mogućnosti u ovom okruženju su pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) i aldesleukin.

 

Sunitinib malat u prahu Nuspojave i upozorenje

Nuspojave sunitiniba smatraju se donekle izvodljivima, a učestalost ozbiljnih nuspojava niska.

Najčešći neželjeni događaji povezani s terapijom sunitinibom su umor, proljev, mučnina, anoreksija, hipertenzija, žuta boja kože, reakcija kože ruku i stopala i stomatitis. U placebo kontroliranoj studiji faze III GIST, nuspojave koje su se češće javljale kod sunitiniba od placeba uključivale su proljev, anoreksiju, promjenu boje kože, mukozitis / stomatitis, asteniju, promijenjeni okus i zatvor.

Smanjenje doze bilo je potrebno kod 50% bolesnika koji su proučavani u RCC-u kako bi se kontrolirale značajne toksičnosti ovog sredstva.

Ozbiljne nuspojave (stupanj 3 ili 4) javljaju se u ≤10% bolesnika i uključuju hipertenziju, umor, asteniju, proljev i akralni eritem izazvan kemoterapijom. Laboratorijske abnormalnosti povezane s terapijom sunitinibom uključuju lipazu, amilazu, neutrofile, limfocite i trombocite. Hipotireoza i reverzibilna eritrocitoza također su povezani sa sunitinibom.

 

Upućivanje

[1] Američka uprava za hranu i lijekove (2006). "FDA odobrava novo liječenje karcinoma probavnog sustava i bubrega".

[2] Hartmann JT, Kanz L (studeni 2008.). "Sunitinib i periodična depigmentacija kose zbog privremene inhibicije c-KIT". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhivirano iz izvornika 2011. srpnja 07.

[3] Quek R, George S (veljača 2009.). "Gastrointestinalni stromalni tumor: klinički pregled". Hematol. Oncol. Clin. Sjeverni am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (lipanj 2009.). „Napredni gastrointestinalni stromalni tumor u Europi: pregled ažuriranih preporuka za liječenje“. Stručnjak vl. Protiv raka Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (lipanj 2009.). “Sunitinib u solidnim tumorima”. Lijekovi koji istražuju mišljenje. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Informacije o propisivanju lijeka Sutent (sunitinib malat u prahu)“. Pfizer, Inc, New York, New York.

---