Osnovne karakteristikecs

ime proizvoda	Sunitinib malat
CAS broj	341031-54-7
Molekularna formula	C22H27FN4O2
Molekulska masa	398.474
Sinonimi	557795-19-4; Sutent; Sunitinib malat; SU11248.
Izgled	Bijeli prah
Skladištenje i rukovanje	Čuvajte ga na sobnoj temperaturi i dalje od viška topline i vlage.

 

Sunitinib Malat Opis

Sunitinib (koji se prodaje kao Sutent od strane Pfizera, a ranije poznat kao SU11248) je oralni, male molekule, multi-ciljani receptor tirozin kinaza (RTK) inhibitor koji je odobren od FDA za liječenje karcinoma bubrežnih stanica (RCC) i imatiniba otporan na gastrointestinalni stromalni tumor (GIST) u siječnju 26, 2006. Sunitinib je bio prvi lijek protiv raka koji je istovremeno odobren za dvije različite indikacije.

 

Sunitinib malat Mehanizam djelovanja

Sunitinib inhibira staničnu signalizaciju ciljajući više receptorskih tirozin kinaza (RTK).

To uključuje sve receptore za faktor rasta izveden iz trombocita (PDGF-R) i receptore vaskularnog endotelnog faktora rasta (VEGFR), koji igraju ulogu i u angiogenezi tumora i u proliferaciji tumorskih stanica. Istodobna inhibicija ovih ciljeva stoga smanjuje vaskularizaciju tumora i pokreće apoptozu stanica karcinoma, što rezultira skupljanjem tumora.

Sunitinib također inhibira CD117 (c-KIT), [2] receptor tirozin kinazu koja (kada se nepravilno aktivira mutacijom) pokreće većinu tumora stromalnih stanica gastrointestinalnog trakta. Preporučuje se kao terapija druge linije za pacijente čiji tumori razvijaju mutacije u c-KIT-u koji ih čine otpornima na imatinib ili koji ne podnose lijek.

 

Primjena sunitinib malata

♦ Gastrointestinalni stromalni tumor

Poput RCC, GIST općenito ne reagira na standardnu ​​kemoterapiju ili zračenje. Imatinib je bio prvo sredstvo protiv raka koje se pokazalo učinkovitim za metastatski GIST i predstavljalo je važan razvoj u liječenju ove rijetke, ali izazovne bolesti.

 

♦ meningeoma

Sunitinib se proučava za liječenje meningioma koji je povezan s neurofibromatozom.

 

♦ Neuroendokrini tumori gušterače

U studenom 2010. godine, Sutent je dobio odobrenje Europske komisije za liječenje 'neresektabilnih ili metastatskih, dobro diferenciranih neuroendokrinih tumora gušterače s napredovanjem bolesti u odraslih'.

 

♦ Karcinom bubrežnih stanica

Sunitinib je odobren za liječenje metastatskog RCC-a. Ostale terapijske mogućnosti u ovom okruženju su pazopanib (Votrient), sorafenib (Nexavar), temsirolimus (Torisel), interleukin-2 (Proleukin), everolimus (Afinitor), bevacizumab (Avastin) i aldesleukin.

 

Sunitinib malatNuspojave i upozorenje

Nuspojave sunitiniba smatraju se donekle izvodljivima, a učestalost ozbiljnih nuspojava niska.

Najčešći neželjeni događaji povezani s terapijom sunitinibom su umor, proljev, mučnina, anoreksija, hipertenzija, žuta boja kože, reakcija kože ruku i stopala i stomatitis. U placebo kontroliranoj studiji faze III GIST, nuspojave koje su se češće javljale kod sunitiniba od placeba uključivale su proljev, anoreksiju, promjenu boje kože, mukozitis / stomatitis, asteniju, promijenjeni okus i zatvor.

Smanjenje doze bilo je potrebno kod 50% bolesnika koji su proučavani u RCC-u kako bi se kontrolirale značajne toksičnosti ovog sredstva.

Ozbiljne nuspojave (stupanj 3 ili 4) javljaju se u ≤10% bolesnika i uključuju hipertenziju, umor, asteniju, proljev i akralni eritem izazvan kemoterapijom. Laboratorijske abnormalnosti povezane s terapijom sunitinibom uključuju lipazu, amilazu, neutrofile, limfocite i trombocite. Hipotireoza i reverzibilna eritrocitoza također su povezani sa sunitinibom.

 

Upućivanje

[1] Američka uprava za hranu i lijekove (2006). "FDA odobrava novo liječenje karcinoma probavnog sustava i bubrega".

[2] Hartmann JT, Kanz L (studeni 2008.). "Sunitinib i periodična depigmentacija kose zbog privremene inhibicije c-KIT". Arch Dermatol. 144 (11): 1525–6. doi: 10.1001 / archderm.144.11.1525. PMID 19015436. Arhivirano iz izvornika 2011. srpnja 07.

[3] Quek R, George S (veljača 2009.). "Gastrointestinalni stromalni tumor: klinički pregled". Hematol. Oncol. Clin. Sjeverni am. 23 (1): 69–78, viii. doi: 10.1016 / j.hoc.2008.11.006. PMID 19248971.

[4] Blay JY, Reichardt P (lipanj 2009.). „Napredni gastrointestinalni stromalni tumor u Europi: pregled ažuriranih preporuka za liječenje“. Stručnjak vl. Protiv raka Ther. 9 (6): 831–8. doi: 10.1586 / era.09.34. PMID 19496720. S2CID 23601578.

[5] Gan HK, Seruga B, Knox JJ (lipanj 2009.). “Sunitinib u solidnim tumorima”. Lijekovi koji istražuju mišljenje. 18 (6): 821–34. doi: 10.1517 / 13543780902980171. PMID 19453268. S2CID 25353839.

[6] „Informacije o propisivanju lijeka Sutent (sunitinib malat)“. Pfizer, Inc, New York, New York.

---