TAK-438 prah (1260141-27-2) u prahu - proizvođač, dobavljač
AASraw proizvodi NMN i NRC praške u rasutom stanju!

TAK-438

Ocjena: Kategorija:

TAK438, poznat i pod nazivom Vonoprazan fumarat, novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva kalij-kompetitivni blokatori kiselina (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + -ATPazu ( poznata i kao protonska pumpa) u posljednjem koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca, kontrolira lučenje želučane kiseline. Pruža snažan i trajan učinak inhibicije lučenja kiseline.

Opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda TAK-438 prah
CAS broj 1260141-27-2
Molekularna formula C21H20FN3O6S
Formula Težina 461.46
Sinonimi Vonoprazan fumarat;
TAK-438 prah;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurat;
TAK438.
Izgled Bijeli do bjeličasti prah
Skladištenje i rukovanje Suho, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do tjedna) ili -20 C dugoročno (mjeseci do godina).

 

TAK-438 prah Opis

TAK438, poznat i pod nazivom Vonoprazan fumarat, novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva kalij-kompetitivni blokatori kiselina (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + -ATPazu ( poznata i kao protonska pumpa) u posljednjem koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca, kontrolira lučenje želučane kiseline. Pruža snažan i trajan učinak inhibicije lučenja kiseline.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 prahom rezultirao je duljom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Čini se da je inhibicijski učinak praška TAK-438 na lučenje kiseline povezan s fiziologijom parijetalnih stanica želuca.

 

TAK-438 prah Mehanizam djelovanja

TAK-438 prašak (vonoprazan fumarat) derivat je pirola i blokator kiseline kompetitivne kaliju (P-CAB) koji kompetitivno blokira mjesto vezanja kalija u želučanom H (+), K (+) - ATPazi, ključnom enzimu u proces lučenja želučane kiseline. Spoj se može akumulirati u kiselom okruženju i trebao bi osigurati duže trajanje inhibicije zbog alkalne pKa od 9.06.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 prahom rezultirao je duljom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Čini se da je inhibicijski učinak praška TAK-438 na lučenje kiseline povezan s fiziologijom parijetalnih stanica želuca.

 

TAK-438 prah Primjena

TAK-438 u prahu (Vonoprazan fumarat ili Vonoprazan) novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom s novim mehanizmom djelovanja nazvanim kalijevim blokatorima kiseline (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + - ATPaza (poznata i kao protonska pumpa) u završnom koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca. Lijek je odobren u Japanu za liječenje bolesti povezanih s kiselinama, uključujući čir na želucu, čir na dvanaesniku, refluksni ezofagitis i dodatak eradikaciji Helicobacter pylori u slučaju gastroritisa Helicobacter pylori.

 

TAK-438 prašak Nuspojave i upozorenje

Uobičajene nuspojave uključivale su:

▪ proljev,

▪ mučnina i povraćanje,

▪ zatvor,

▪ bolovi u trbuhu,

▪ osip na koži,

▪ žgaravica.

 

Ovo nisu sve moguće nuspojave TAK438. Za više informacija pitajte svog liječnika ili ljekarnika. Nazovite svog liječnika za liječnički savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

Upućivanje

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of novi derivat pirola 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438 prah) kao kalij kompetitivan blokator kiseline (P-CAB). J Med Chem. 2012. 10. svibnja; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. 30. travnja. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Visokopropusni probir blokatora kiseline konkurentnih kalija. Zaslon J Biomol. 2012. veljače; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. rujna 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizacija novog blokatora kiseline, konkurentnog kalijumu, želučane H, K-ATPaze, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 prah). J Pharmacol Exp Ther. 2011. studenoga; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011. 9. kolovoza. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studija koja uspoređuje antisekretorni učinak praška TAK-438, novog blokatora kiselina s natrijevim kalijem, s lansoprazolom na životinjama. J Pharmacol Exp Ther. 2011. lipnja; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. ožujka. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Usporedna studija o načinima djelovanja praška TAK-438, novog blokatora kiseline koji se natječe s kalijem i lansoprazola u želučanim žlijezdama kunića u primarnom uzgoju. Biochem Pharmacol. 2011. 1. svibnja; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011. ožujka 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438 u prahu), novi i snažni blokator kiselina konkurentnih kalijumu za liječenje bolesti povezanih s kiselinom. J Pharmacol Exp Ther. 2010. listopad; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010. srpnja 12. PubMed PMID: 20624992.