USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća isporuka , Europska domaća dostava

TAK-438

Ocjena: Kategorija:

TAK438, poznat i pod nazivom Vonoprazan fumarat, novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva kalij-kompetitivni blokatori kiselina (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + -ATPazu ( poznata i kao protonska pumpa) u posljednjem koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca, kontrolira lučenje želučane kiseline. Pruža snažan i trajan učinak inhibicije lučenja kiseline.

Opis proizvoda

Osnovne karakteristike

ime proizvoda TAK-438
CAS broj 1260141-27-2
Molekularna formula C21H20FN3O6S
Formula Težina 461.46
Sinonimi Vonoprazan fumarat;
TAK-438;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurat;
TAK438.
Izgled Bijeli do bjeličasti prah
Skladištenje i rukovanje Suho, tamno i na 0 - 4 C kratkotrajno (dani do tjedna) ili -20 C dugoročno (mjeseci do godina).

 

TAK-438 Opis

TAK438, poznat i pod nazivom Vonoprazan fumarat, novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom, s novim mehanizmom djelovanja koji se naziva kalij-kompetitivni blokatori kiselina (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + -ATPazu ( poznata i kao protonska pumpa) u posljednjem koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca, kontrolira lučenje želučane kiseline. Pruža snažan i trajan učinak inhibicije lučenja kiseline.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 rezultirao je duljom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Čini se da je inhibicijski učinak TAK-438 na lučenje kiseline povezan s fiziologijom parijetalnih stanica želuca.

 

TAK-438 Mehanizam djelovanja

TAK-438 (vonoprazan fumarat) derivat je pirola i blokator kiseline kompetitivne kaliju (P-CAB) koji kompetitivno blokira mjesto vezanja kalija želučanog H (+), K (+) - ATPaze, ključnog enzima u procesu lučenja želučane kiseline. Spoj se može akumulirati u kiselom okruženju i trebao bi osigurati duže trajanje inhibicije zbog alkalne pKa od 9.06.

U kultiviranim želučanim žlijezdama tretman TAK-438 rezultirao je duljom i jačom inhibicijom stvaranja kiseline. Čini se da je inhibicijski učinak TAK-438 na lučenje kiseline povezan s fiziologijom parijetalnih stanica želuca.

 

Primjena TAK-438

TAK-438 (Vonoprazan fumarat ili Vonoprazan) novi je lijek za liječenje bolesti povezanih s kiselinom s novim mehanizmom djelovanja nazvanim kalijevim blokatorima kiseline (P-CAB) koji kompetitivno inhibira vezanje kalijevih iona na H +, K + -ATPazu (poznata i kao protonska pumpa) u posljednjem koraku lučenja želučane kiseline u parijetalnim stanicama želuca. Lijek je odobren u Japanu za liječenje bolesti povezanih s kiselinama, uključujući čir na želucu, čir na dvanaesniku, refluksni ezofagitis i dodatak eradikaciji Helicobacter pylori u slučaju gastroritisa Helicobacter pylori.

 

TAK-438 Nuspojave i upozorenje

Uobičajene nuspojave uključivale su:

▪ proljev,

▪ mučnina i povraćanje,

▪ zatvor,

▪ bolovi u trbuhu,

▪ osip na koži,

▪ žgaravica.

 

Ovo nisu sve moguće nuspojave TAK438. Za više informacija pitajte svog liječnika ili ljekarnika. Nazovite svog liječnika za liječnički savjet o nuspojavama. Nuspojave možete prijaviti FDA-i na 1-800-FDA-1088.

 

Upućivanje

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Discovery of novi derivat pirola 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e fumarat (TAK-438) kao kalijeva konkurentna kiselina blokator (P-CAB). J Med Chem. 2012. 10. svibnja; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012. 30. travnja. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Visokopropusni probir blokatora kiseline konkurentnih kalija. Zaslon J Biomol. 2012. veljače; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011. rujna 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizacija novog blokatora kiseline, konkurentnog kalijumu, želučane H, K-ATPaze, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011. studenoga; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011. 9. kolovoza. PubMed PMID: 21828261; PubMed Central PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studija koja uspoređuje antisekretorni učinak TAK-438, novog blokatora kiselina s natrijevim kalijem, s lansoprazolom na životinjama. J Pharmacol Exp Ther. 2011. lipnja; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011, 16. ožujka. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Usporedna studija o načinima djelovanja TAK-438, novog blokatora kiselina kompetitivnog kalija, i lansoprazola u želučanim žlijezdama kunića u primarnom uzgoju. Biochem Pharmacol. 2011. 1. svibnja; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011. ožujka 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamin e monofumarat (TAK-438), novi i snažni kalijev kompetitivni blokator kiseline za liječenje bolesti povezanih s kiselinom. J Pharmacol Exp Ther. 2010. listopad; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010. srpnja 12. PubMed PMID: 20624992.