URB597

AASraw je sa sintezom i sposobnošću proizvodnje od gram-masenog poretka URB597 (546141-08-6), pod CGMP regulacijom i sustavom kontrole kvalitete.

URB597, također poznat kao KDS-4103, je vrlo moćan i selektivni inhibitor masne kiseline amid hidrolaze (FAAH), enzima koji katalizira intracelularnu hidrolizu endokannabinoid anandamida, s vrijednostima 50% inhibicijske koncentracije IC50 od 4.6 nM i 0.5 nM u membranama mozga štakora i humanim mikrosomima jetre. URB597 pokazuje anksiolitičko, antidepresivno, antinociceptivno i analgetsko djelovanje in vivo, bez da izazove druge simptome povezane s kanabinoidima sličnim spojevima.

AASRAW prah PDF Icon

Opis proizvoda

URB597 videozapis


I.URB597 osnovni znakovi:

Ime: URB597
CAS: 546141-08-6
Čistoća: ≥99% (HPLC)
Molekularna formula: C20H22N2O3
Molekularna težina: 338.4
EINECS: 1312995-182-4
Sinonimi: N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester; 3'-CarbaMoil- [1,1'-bifenil] -3-il cikloheksilkarbamat; 3- (3-karbaMoilfenil) fenil N-cikloheksilkarbamat N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3 '- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] -3-il ester KDS 4103 N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3'- (aminokarbonil) [1,1'-bifenil] N-cikloheksilkarbaminska kiselina 3 '- (aminokarbonil) [3'-bifenil] -1,1-il ester URB 3 KDS 597; URB 4103,> = 597%; APD98 (URB597)
Točka taljenja: 155-157 ° C
Alfa: D + 5 ° (c = 0.437 u kloroformu)
Temp za pohranu: 2-8 ° C
Topljivost DMSO: topiv2mg / mL, bistri (zagrijan)
Boja: Bijela krutina


II. URB597 upotreba u ciklusu:

1.Name:

URB597

2.Kako je posao za URB597?

Opravdanje: Glavna klinička zabrinutost za upotrebu izravnih agonista kanabinoidnog receptora 1 (CB1) jest ta da ti spojevi povećavaju pijenje alkohola i ponašanje povezano s zlouporabom droga. Kao alternativni pristup, aktivnost posredovana CB1 receptorom može se olakšati povećanjem razine anandamida upotrebom inhibitora hidrolaze masne kiseline amid hidrolaze (FAAH). Cilj: Pomoću selektivnog FAAH inhibitora URB597 istražili smo da li aktivacija endogenog kanabinoidnog tonusa povećava odgovornost za zlouporabu alkohola, kao što se događa s izravnim agonistima CB1 receptora. Materijali i metode: URB597 je testiran na samohranjivanju alkohola kod Wistar štakora i kod alkohola kod alkohola kod genetski odabranih Marchigian sardinskih alkoholnih preferiranih (msP) štakora. U Wistar štakora također su ocijenjeni URB597 učinci na anksioznost induciranu alkoholom i na stres, yohimbine i znak koji je izazvao ponovno uspostavljanje alkohola. Za usporedbu, također je ispitan učinak rimonabanta antagonista CB1 receptora na samo-primjenu etanola. Rezultati: U našem eksperimentalnom stanju, intraperitonealna (IP) primjena URB597 (0.0, 0.3 i 1.0 mg / kg) nije povećala dobrovoljnu alkoholizaciju alkohola u msP štakora niti olakšala fiksni omjer 1 i progresivni omjer samohodne primjene alkohola kod neizmijenjenih Wistara. U testovima ponovne instalacije, spoj nije imao učinke na relapsu induciranu stresom od kvasca, stopala i yhimbina. Obrnuto, URB597 je u potpunosti uklonio anksiogeni odgovor mjeren tijekom povlačenja nakon akutne IP primjene alkohola (3.0 g / kg). Rimonabant (0.0, 0.3, 1.0 i 3.0 mg / kg) značajno je smanjio samostalno davanje etanola. Zaključak: Rezultati pokazuju da aktivacija endokanabinoidnog anandamidnog sustava selektivnom inhibicijom FAAH ne povećava rizike zlouporabe alkohola, već smanjuje anksioznost povezanu s povlačenjem alkohola. Stoga možemo nagađati da lijekovi koji se temelje na korištenju modulatora endokannabinoidnih sustava kao što je URB597 mogu ponuditi važne prednosti u odnosu na liječenje izravnim CB1 receptor aktivatora.

3.Je li učinak URB597?

Učinci URB 597 sam i u kombinaciji s anandamidom ispitani su u jednoj skupini majmuna (n = 4) koji su diskriminirali Δ9-THC (0.1 mg · kg-1 iv) iz vozila, au drugoj skupini (n = 5) kronični Δ9-THC (1 mg · kg-112 h-1 sc) koji je diskriminirao rimonabant kanabinoidnog antagonista (1 mg · kg-1 iv).

4.Više upute:

URB 597 je pojačavao učinke anandamida, ali ne i drugih CB1 agonista. Međutim, URB 597 nije značajno pojačavao atenuaciju Δ9-THC povlačenja izazvanu anandamidom. Kolektivno, ovi podaci sugeriraju da endogeni anandamid u mozgu primata ne lako oponaša ponašanje učinaka egzogenog anandamida.

Potentna i selektivna inhibitor amid hidrolaze masnih kiselina (FAAH) (IC50 vrijednosti su 3 i 5 nM u ljudskom jetrenom i mozgu štakora). Ne pokazuje nikakvu značajnu inhibicijsku aktivnost protiv različitih receptora, ionskih kanala i enzima, uključujući ljudske kanabinoidne receptore i rakovinu monoacilglicerolne lipaze. Prikazuje antialodinamičku i antihiperalgezijsku aktivnost u upalnom boli. In vitro, KDS-4103 inhibira aktivnost FAAH s koncentracijama inhibicije medijana (IC (50)) 5 nM u membranama mozga štakora i 3 nM u humanim mikrosomima jetre. In vivo, KDS-4103 inhibira aktivnost FAAH mozga štakora nakon intraperitonealne (ip) primjene sa srednjom inhibirajućom dozom (ID (50)) 0.15 mg / kg. Spoj ne utječe značajno s ostalim ciljevima koji se odnose na kanabinoide, uključujući kanabinoidne receptore i anandamidni transport, ili sa širokim panelom receptora, ion kanala, transportera i enzima. Pod primjenom na štakore i miševe KDS-4103 izaziva značajne anksiolitičke, antidepresivne i analgetičke učinke, koji su spriječeni liječenjem antagonistima CB1 receptora. Nasuprot tome, kod doza koje značajno inhibiraju aktivnost FAAH-a i značajno povećavaju razine anandamida u mozgu, KDS-4103 ne izaziva klasične učinke poput kanabinoida (npr. Katalepsija, hipotermija, hiperfagija), ne uzrokuje preferenciju mjesta i ne proizvodi generalizaciju diskriminativne učinke aktivnog sastojka kanabisa, Delta9-tetrahidrokanabinola (Delta9-THC). Ovi nalazi upućuju na to da KDS-4103 djeluje pojačavanjem tonicnih djelovanja anandamida na podskupu CB (1) receptora, koji se normalno bave kontroliranjem emocija i boli. KDS-4103 je oralno dostupan kod štakora i cynomolgus majmuna. Studije podkronične ponovljene doze (1,500 mg / kg, per os) u ove dvije vrste nisu pokazale sistemsku toksičnost. Isto tako, nikakva toksičnost nije zabilježena u testovima bakterijske citotoksičnosti in vitro i Ames testu. Nadalje, kod štakora na rotarod testu nije zabilježen nikakav nedostatak nakon akutnog tretmana s KDS-4103 u dozi do 5 mg / kg ili u funkcionalnoj boji za promatranje nakon oralnih doza do 1,500 mg / kg. Rezultati sugeriraju da će KDS-4103 ponuditi novi pristup s povoljnim terapeutskim prozorom za liječenje anksioznosti, depresije i boli.

5. URB597:

Minimalno 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 sati nakon plaćanja.
Za veću narudžbu (unutar 1kg) može se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

6. URB597 Recepti:

Upitajte naš predstavnik za klijente (CSR) za pojedinosti, za vašu referencu.

7. URB597 marketing:

Da budu osigurani u nadolazećoj budućnosti.


III. URB597 HNMR

Mi smo Aprepitant prašak supplie, Aprepitant prašak za prodaju, Raw Aprepitant prah (170729-80-3) hplc≥98% | AASraw R & D reagense


IV. Kako kupiti URB597 od AASrawa?

1.To nas kontaktirajte putem naše e-pošteupit sustava ili online skypepredstavnik službe za korisnike (CSR).
2.Pošaljite nam upitnu količinu i adresu.
3.Naša DOP će Vam pružiti ponudu, način plaćanja, broj za praćenje, način isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).
4.Payment izvršeno i roba će biti poslana u 12 sati (za narudžbu unutar 10kg).
Primljeno je i dajte komentare.


Pogodite svoj omiljeni blog proizvoda:

Kako koristiti Clenbuterol za mršavljenje Što je nandrolonski prašak koji se koristi za / nandrolon?


Više detalja o relevantnim proizvodima,Dobrodošli da kliknete ovdje.


=

Recenzije

Nema recenzija gostiju.

Budite prvi koji će pregledati "URB597"

Vaša adresa e-pošte neće biti objavljena. Obavezna polja su označena *

Captcha *