USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća isporuka , Europska domaća dostava

Prah bortezomiba (179324-69-7)

Ocjena:
5.00 iz 5 na temelju 1 ocjena
Šifra: 179324-69-7. Kategorija:

AASraw je sa sintezom i sposobnošću proizvodnje od gram do masenog poretka Bortezomib praha (179324-69-7), pod CGMP regulacijom i sustavom kontrole kvalitete.

bortezomib je lijek protiv raka i prvi terapijski inhibitor proteasoma koji se koristi kod ljudi. Proteasomi su stanični kompleksi koji razgrađuju proteine. U nekim vrstama karcinoma, proteini koji normalno ubijaju stanice raka prebrzo se razgrađuju. Bortezomib prekida ovaj proces i omogućuje tim proteinima da ubiju stanice raka. Odobrena je u SAD-u i Europi za liječenje recidiviranog multiplih mijeloma i limfoma plašta. U multiplih mijeloma, kompletni klinički odgovori su dobiveni u bolesnika s inače refrakternim ili brzo napredujućim bolestima.

Opis proizvoda

Bortezomib prašak video


Bortezomib prah osnovnih znakova

Ime: Bortezomib prah
CAS: 179324-69-7
Molekularna formula: C19H25BN4O4
Molekularna težina: 384.24
Točka taljenja: 122-124 ° C
Temp za pohranu: -20 ° C Zamrzivač
Boja: Bijela do bjeloočnica Kristalni prah


Sirovi bortezomib prah u uporabi

imena

Boronska kiselina, Velcade, Neomib, Bortecad

Bortezomib prah Upotreba

Bortezomib prašak je lijek protiv raka i prvi terapijski inhibitor proteasoma koji se koristi kod ljudi. Proteasomi su stanični kompleksi koji razgrađuju proteine. U nekim vrstama karcinoma, proteini koji normalno ubijaju stanice raka prebrzo se razgrađuju. Bortezomib prah prekida ovaj proces i omogućuje da ti proteini ubijaju stanice raka. Odobrena je u SAD-u i Europi za liječenje recidiviranog multiplih mijeloma i limfoma plašta. U multiplih mijeloma, kompletni klinički odgovori su dobiveni u bolesnika s inače refrakternim ili brzo napredujućim bolestima.

Bor atom u Bortezomib sirovom prahu vezuje katalitičko mjesto 26S proteasoma s visokim afinitetom i specifičnošću. U normalnim stanicama, proteasom regulira ekspresiju proteina i funkcionira degradacijom ubiquityliranih proteina, te također čisti ćeliju abnormalnih ili pogrešnih proteina. Klinički i pretklinički podaci podupiru ulogu u održavanju besmrtnog fenotipa mijeloma, a podaci o staničnoj kulturi i ksenografiji podupiru sličnu funkciju kod karcinoma solidnih tumora. Dok je vjerojatno da će biti uključeni višestruki mehanizmi, inhibicija proteasoma može spriječiti degradaciju pro-apoptotičkih čimbenika, čime se aktivira programirana smrt stanica u neoplastičnim stanicama. Nedavno je utvrđeno da Bortezomib prah uzrokuje brzu i dramatičnu promjenu razina unutarstaničnih peptida koji su proizvedeni pomoću proteasoma. [8] Neki intracelularni peptidi pokazali su se biološki aktivni, pa je učinak Bortezomib sirovog praha na razine intracelularnih peptida mogu pridonijeti biološkim i / ili nuspojavama lijeka.

Bortezomib prašak je povezan s perifernom neuropatijom u 30% pacijenata; povremeno, to može biti bolno. To može biti gore u bolesnika s već postojećom neuropatijom. Pored toga, može se pojaviti i mijelosupresija koja uzrokuje neutropenu i trombocitopeniju i ograničava dozu. Međutim, ove nuspojave su obično blage u odnosu na transplantaciju koštane srži i druge mogućnosti liječenja za pacijente s naprednom bolesti. Bortezomib sirov prah povezan je s visokom stopom šindre, iako profilaktični aciklovir može smanjiti rizik od toga. Također je zabilježen akutni intersticijski nefritis.

Učinci gastrointestinalnog (GI) i astenija najčešći su nuspojavi.

Antitumorski učinci Bortezomib sirovog praha kao pojedinačni agensi pokazani su u ksenograftnim modelima višestrukog mijeloma, leukemije T-stanica kod odraslih osoba, pluća, dojke, prostate, gušterače, glave i vrata, te kod melanoma. Oralni Bortezomib prašak 1.0 mg / kg dnevno za 18 dana uzrokuje kašnjenje rasta tumora, kao i smanjenje broja metastaza u Lewisovom modelu karcinoma pluća. Bortezomib prašak u jednoj dozi do 5 mg / kg značajno je smanjio preživjeli dio stanica tumorskih dojki. Bortezomib prašak 1.0 mg / kg koji se primjenjuje tjedno za 4 tjedne smanjuje rast tumora pomoću 60% u mišjim ksenograftnim modelima raka prostate. 1.0 mg / kg Bortezomib primjena sirovog praha za 4 tjedna rezultira smanjenjem 72% ili 84% u rastu xenograftova karcinoma gušterače, kao i povećanjem apoptoze tumorskih stanica. 1.0 mg / kg Bortezomib praškastim tretmanom rezultira značajnom inhibicijom rasta ksenograftova ljudskog plasmacitoma, povećanjem apoptoze tumora i ukupnom preživljavanju, te smanjenjem tumorske angiogeneze.

Upozorenje na sirov prah Bortezomib

Ciljanje puta ubikvitin-proteasoma pojavilo se kao racionalan pristup u liječenju raka kod ljudi. Na osnovi pozitivnih pretkliničkih i kliničkih ispitivanja, nakon primjene kliničke primjene, Bortezomib sirovi prašak je bio odobren za liječenje novodijagnosticiranog bolesnika s multiplim mijelomom i za liječenje relapsiranog / refrakternog multiplog mijeloma i limfoma plavila, za koji je ovaj lijek postanu glavna metoda liječenja. Odobravanje borte Bortezomib od strane US Food and Drug Administration (FDA) predstavlja značajan prekretnicu kao prvi inhibitor proteasoma koji se primjenjuje u liječenju malignih bolesti. Bortezomib sirovasti prašak pokazao je pozitivnu kliničku korist bilo samostalno ili kao dio kombinirane terapije za induciranje kemijsko / radio senzibilizacije ili prevladavanja otpornosti na lijek. Jedan od glavnih mehanizama Bortezomib praha povezanog s njegovim antitumornim djelovanjem je kroz povećanje NOXA, koji je proapoptotički protein, a NOXA može stupiti u interakciju s anti-apoptotičkim proteinima Bcl-2 podskupine Bcl-XL i Bcl-2 i rezultiraju u apoptotičnoj smrti stanica u malignim stanicama. Drugi važan mehanizam bortezomib sirovog praha je supresija signalnog puta NF-kB što rezultira smanjenjem njegovih anti-apoptotičkih ciljnih gena. Iako je većina uspjeha postignuta s Bortezomib praškom je u hematološkim malignima, njegov učinak na solidne tumore bio je manje nego ohrabrujući. Dodatno, široko rasprostranjena klinička upotreba Bortezomib praha i dalje je otežana pojavom toksičnosti koje ograničavaju dozu, otpornosti na lijekove i smetnjama nekih prirodnih spojeva. Ovi nalaz mogao bi pomoći vodičima u rafiniranju kliničke uporabe bortezomib sirovog praha i potaknuti osnovne znanstvenike da proizvode nove generacije inhibitora proteasoma koji proširuju spektar djelotvornosti i proizvode trajniji klinički odgovor kod pacijenata s rakom. Druge poželjne primjene za upotrebu inhibitora proteasoma uključuju razvoj inhibitora specifičnih E3 ligaza, koji djeluju u ranoj fazi puta ubiquitin-proteasoma i otkrića manje toksičnih i novih inhibitora proteazoma od prirodnih proizvoda i tradicionalnih lijekova koji mogu pružiti više održivih kandidata za lijekove za kemoprevenciju raka i liječenje pacijenata s rakom u budućnosti.

Daljnje upute

Bortezomib prašak je lijek koji inhibira 26S proteasom sisavaca. Put ubiquitin-proteasoma igra bitnu ulogu u reguliranju unutarstanične koncentracije specifičnih proteina, čime se održava homeostaza unutar stanica. Inhibicija 26S proteasoma sprječava ovu ciljanu proteolizu, koja može utjecati na višestruke signalne kaskade unutar stanice. Ovo poremećaj normalnih homeostaznih mehanizama može dovesti do stanične smrti. Eksperimenti su pokazali da je Bortezomib sirovi prašak citotoksičan za različite tipove stanica raka in vitro. Bortezomib sirovasti prašak uzrokuje kašnjenje rasta tumora in vivo u nekliječnim modelima tumora, uključujući multipli mijelom. Tumorske stanice, tj. Stanice koje brzo dijele, čini se da su osjetljivije na inhibiciju proteasoma.

Bortezomib prašak je reverzibilni inhibitor kinotripsin slične aktivnosti 26S proteasoma u stanicama sisavaca. 26S proteazom je veliki protein kompleks koji razgrađuje ubidljive proteine. Aktivno mjesto proteasoma ima himotripsin-sličnu, tripsinsku i postglutamil peptidnu hidrolizu. 26S proteazom razgrađuje razne proteine ​​kritične za preživljavanje stanica raka, kao što su ciklini, supresori tumora, BCL-2 i inhibitori kinaze ovisne o ciklinu. Inhibicija tih degradacija senzibilizira stanice na apoptozu. Bortezomib sirovasti prašak je snažan inhibitor 26S proteasoma koji senzibilizira aktivnost u podjelu višestrukih mijeloma i leukemijskih stanica, što inducira apoptozu. Pored toga, čini se da Bortezomib prah povećava osjetljivost stanica raka na tradicionalna antikancerogena sredstva (npr. Gemcitabin, cisplatin, paklitaksel, irinotekan i radijacija).

Sirovi prah bortezomiba

Minimalno 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 sati nakon plaćanja.
Za veću narudžbu (unutar 1kg) može se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

Sirovi marketing praha bortezomiba

Da budu osigurani u nadolazećoj budućnosti.


Kako kupiti Bortezomib prah iz AASrawa

1.To nas kontaktirajte putem naše e-pošte upit sustava ili online skypepredstavnik službe za korisnike (CSR).
2.Pošaljite nam upitnu količinu i adresu.
3.Naša DOP će Vam pružiti ponudu, način plaćanja, broj za praćenje, način isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).
4.Payment izvršeno i roba će biti poslana u 12 sati (za narudžbu unutar 10kg).
Primljeno je i dajte komentare.

UPOZORENJE I ODGOVORNOST:

Ovaj se materijal prodaje samo za potrebe istraživanja. Primjenjuju se uvjeti prodaje. Niti za prehranu ljudi, niti za medicinsku, veterinarsku ili kućansku upotrebu.


=

COA

NMR

Bortezomib prah (179324-69-7) hplc≥98% | AASraw R & D reagense

Recepti

Bortezomib sirovi prašak recepti: \ t

Upitajte naš predstavnik za klijente (CSR) za pojedinosti, za vašu referencu.

Reference i citati proizvoda

Ovo je sve što trebate znati o bortezomibu