USA Domaća isporuka Domestic Kanada Domaća isporuka , Europska domaća dostava

Epacadostat (INCB024360) prah

Ocjena:
5.00 iz 5 na temelju 1 ocjena
Šifra: 1204669-58-8. Kategorija:

AASraw je sa sintezom i proizvodnom sposobnošću iz gram-masenog poretka Epacadostat (INCB024360) praha (1204669-58-8), pod CGMP regulacijom i sustavom kontrole kvalitete.

Opis proizvoda

Epakadostat (INCB024360) prašak video


Epacadostat (INCB024360) prah Znakovi

Ime: Epakadostat (INCB024360) prah
CAS: 1204669-58-8
Molekularna formula: C11H13BrFN7O4S
Molekularna težina: 438.23
Točka taljenja: 151-153 ° C
Temp za pohranu: -20 ° C Zamrzivač
Boja: Bijeli do bjeličasti prah


Epacadostat (INCB024360) prah u uporabi

imena

Epakadostatni prah; IDO inhibitor 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat prah Upotreba

Epakadostatni prah je oralno dostupan hidroksiamidin i inhibitor indolamina 2,3-dioksigenaze (IDO1), s potencijalnim imunomodulacijskim i antineoplastičnim aktivnostima. Epakadostat praha cilja i veže se na IDO1, enzim odgovoran za oksidaciju triptofana u kinurenin. Inhibitorom IDO1 i smanjenjem kinurenina u tumorskim stanicama INCB024360 povećava i vraća proliferaciju i aktivaciju različitih imunih stanica, uključujući dendritičke stanice (DCs), NK stanice i T-limfocite, kao i proizvodnju interferona (IFN) i redukciju u regulatornim T stanicama povezanim s tumorom (Tregs). Aktivacija imunološkog sustava, koja je potisnuta u mnogim vrstama raka, može inhibirati rast stanica tumora koji eksprimiraju IDO1. IDO1 je prekomjerno eksprimiran pomoću različitih tipova tumorskih stanica i DC.

INCB024360 prašak je korišten u ispitivanjima koja proučavaju liječenje HL, melanoma, glioblastoma, mucosal melanoma, i karcinom jajnika, među ostalima.

Upozorenje na prašak INCB024360

Podatci daju vjeru Incyteovu vjerovanju u mehanizam djelovanja Epakadostat praha. Tumori povećavaju IDO1 enzim kako bi izbjegli imunološki sustav. Epakadostatni prašak inhibira ovaj enzim da bi se spriječio ova izbjegavanja, pomažući imuni sustav da udari u tumor svojim punom snagom. Iako su potrebni više podataka za potvrdu hipoteze, to bi moglo imati utjecaja na šapu na imuno-onkološkom tržištu.

Incyteovi podaci dobro se skupljaju protiv kombinacije Bristol-Myersovog Opdivo i Yervoy, koji je početkom prošle godine dobio odobrenje FDA na snazi ​​PFS od 11.5 mjeseci u bolesnika s naprednim melanomom.

Postoje razlozi za razmišljanje o maloj razlikama između rezultata PFS-a od kliničkih ispitivanja, što će se u konačnici pretvoriti u rub za Incyte. Sudska istraga Bristol-Myers upisala je bolesnike na liječenje, dok su neki ispitanici u Incyte studiji prethodno liječeni. Incyteova terapija - naivna podpopulacija tek treba dosegnuti medijan PFS, no stope postignute u šest, 12 i 18 mjeseci sugeriraju da je na putu da bolje rezultate Opdivo-Yervoy.

Incyte također može ukazati na sigurnosne podatke kako bi tvrdio da bi njegova kombinacija mogla biti bolja od Bristol-Myers. Najnovija ažuracija izvijestila je da je 17% bolesnika pretrpjelo tri ili više loših nuspojava povezanih s liječenjem. To se uspoređuje s rezultatima dobivenim Bristol-Myersovom kombinacijom koja je u ažuriranju ranije ove godine bila povezana s 58% stopom treće ili četiri nepovoljne pojave.

Daljnje upute

Epakadostatni prah je inhibitor indolamina 2,3-dioksigenaze 1 (IDO1) s IC50 vrijednošću 7.1 nM u HeLa stanicama koji pokazuju malu aktivnost protiv povezanih enzima IDO2 ili triptofana 2,3-dioksigenaze (TDO). 1 Pokazalo se da promovira T i prirodni rast stanica ubojica, kako bi se povećala proizvodnja IFN-γ i smanjili pretvorbu u stanice regulirane T (Treg) u koagulacijskom sustavu humanih alogenih limfocita s bilo dendritičkim stanicama ili tumorskim stanicama. 1 Epakadostatni prašak također može inhibirati tumor rast u tumorima miševa koji ovise o limfocitima.

Oralno dostupan hidroksamidin i inhibitor indolamina 2,3-dioksigenaze (IDO1), s potencijalnim imunomodulacijskim i antineoplastičnim aktivnostima. INCB024360 cilja u prahu i veže se na IDO1, enzim koji je odgovoran za oksidaciju triptofana u kinurenin. Inhibicijom IDO1-a i smanjenjem kinurenina u tumorskim stanicama porast epakodostata povećava i vraća proliferaciju i aktivaciju različitih imunoloških stanica, uključujući dendritičke stanice (DC), NK stanice i T-limfocite, kao i proizvodnju interferona (IFN) i smanjenje tumorskih povezanih regulatornih T stanica (Tregs). Aktivacija imunološkog sustava, koja je potisnuta u mnogim vrstama raka, može inhibirati rast stanica tumora koji eksprimiraju IDO1. IDO1 je prekomjerno eksprimiran pomoću različitih tipova tumorskih stanica i DC. Provjerite aktivna klinička ispitivanja pomoću ovog sredstva.

Indolamin 2,3-dioksigenaza 1 (IDO1) je ključni imunosupresivni enzim koji modulira protutumorsko imunosni odgovor promicanjem regulacije T stanica i aktivacije T-staničnih efektorskih efekata, čime se olakšava rast tumora dopuštajući stanicama raka da izbjegavaju imunološki nadzor. Epakadostatni prašak je istraživački, vrlo moćan i selektivni oralni inhibitor IDO1 enzima koji regulira imunološki mikroorganizam tumora, čime se uspostavlja djelotvoran antitumorski imuni odgovor. U studijama s jednim krajem, kombinacija INCB024360 praha i inhibitora imunog kontrolnog toka pokazala je dokaz koncepta kod pacijenata s neizazivim ili metastatskim melanomom. U ovim istraživanjima, INCB024360 prašak u kombinaciji s CTLA-4 inhibitorom ipilimumabom ili PD-1 inhibitorom KEYTRUDA poboljšao je stopu odgovora u usporedbi s istraživanjima samih inhibitora imunog kontrolnog toka.

Kombinacija IDO inhibitora Epakodostat praha s nivolumabom (Opdivo) pokazala je obećavajuće znakove aktivnosti za pacijente s karcinomom skvamoznih stanica glave i vrata (SCCHC) i onih s melanomom, prema nalazima iz faze I / II ECHO-204 studije prikazane na godišnji sastanak 2017 ASCO.

Kombinacija je pokazala stupanj objektivnog odgovora (ORR) 63% i kompletnu stopu odgovora (CR) od 5% kod bolesnika s nađenim naivnim melanomom u ispitivanju s više ruku i otvorenom. U onima s SCCHC, ORR je bio 23%, a stopa CR bila je 3%. Kombinacija nije bila učinkovita u neizabranim bolesnicima s karcinomom jajnika i kolorektalnim karcinomom (CRC).

"INCB024360 prah plus nivolumab je bio aktivan u melanomu II faze i karcinoma pločastih stanica u skupinama glave i vrata", izjavio je koautor istraživanja Karl D. Lewis, izvanredni profesor, Odjel za medicinsku onkologiju Sveučilišta Colorado Anschutz Medical Campus. "Odgovor je promatran bez obzira na PD-L1 ekspresiju i HPV status. Svi su odgovori bili u tijeku pri prekidu podataka. "

U fazi I dijela studije, epakadostatska praškasta doza je eskalirala od 25 mg dva puta dnevno do 300 mg dvaput dnevno. U dijelu faze II pacijenti su primili 100 mg dva puta dnevno i 300 mg dvaput dnevno doziranje Epacadostat praha. Nivolumab je izvorno primjenjen u 3 mg / kg svakih 2 tjedana, koji je prebačen na 240 mg IV svaki 2 tjedan u fazi II dijela studije. Rezultati na ASCO-u za sigurnost bili su iz oba dijela studije dok su rezultati učinkovitosti bili samo iz skupine II faze.

Za pacijente s netretiranim melanomom (N = 40), ORR s dozom 100-mg (n = 6) INCB024360 praha bio je 100%, koji se sastojao isključivo od djelomičnih odgovora. S dozom 300-mg (n = 34), ORR je 56%, a stopa CR bila je 6%. Stopa kontrole bolesti (DCR, ORR plus stabilna bolest) bila je 85%. Kod onih s PD-L1-pozitivnim tumorima (n = 7), ORR je bio 71% u odnosu na 29% u PD-L1-negativnoj skupini (n = 7). Svi su odgovori bili u tijeku, s prosječnim trajanjem od 16 + tjedana.

U skupini SCCHN, u kojoj su bolesnici primili ≤2 prethodne linije terapije, ORR s doza 100-mg (n = 7) Epakadostat praha bio je 14%, nije bilo CR, a DCR je 61%. U 300-mg ruku (n = 24), ORR je 25%, s 1 CR i DCR od 71%. Pacijenti s PD-L1 pozitivnim tumorima (n = 10) imali su ORR od 30%, a oni s negativnim tumorima (n = 8) imali ORR od 13%. Svi su odgovori bili u tijeku u analizi, s medijanom veći od 24 + tjedana.

U bolesnika s karcinomom jajnika procjenjivane s 29, ORR je bio 14%, a DCR bio je 31%. Postoji 1 CR u bolesnika s liječenjem naivne, BRCA-negativne, PD-L1-pozitivne bolesti. Kod 26 bolesnika s CRC-om, oni s mikrosatelitskom nestabilnošću (MSI) imali su ORR od 25%, a oni s mikrosatelitskom stabilnom bolešću nisu imali odgovor.

"INCB024360 prah plus nivolumab nije pokazao signal učinkovitosti u neizlučenim populacijama refrakcijskog raka jajnika i CRC bolesnika", rekao je Lewis o rezultatima. Što se tiče budućih istraživanja, istaknuo je da "preliminarni rezultati sigurnosti i učinkovitosti podupiru daljnju istragu nokalumab i prašak epakodostata u pacijentima s melanomom i bolesnika s SCCHN-om".

Epacadostat sirovi prah

Minimalno 10grams.
Upit o normalnoj količini (unutar 1kg) može se poslati u 12 sati nakon plaćanja.
Za veću narudžbu (unutar 1kg) može se poslati u 3 radnim danima nakon plaćanja.

Marketing u prahu

Da budu osigurani u nadolazećoj budućnosti.


Kako kupiti Epacadostat prah: kupiti INCB024360 prašak iz tvrtke AASraw

1.To nas kontaktirajte putem naše e-pošte upit sustava ili online skypepredstavnik službe za korisnike (CSR).
2.Pošaljite nam upitnu količinu i adresu.
3.Naša DOP će Vam pružiti ponudu, način plaćanja, broj za praćenje, način isporuke i procijenjeni datum dolaska (ETA).
4.Payment izvršeno i roba će biti poslana u 12 sati (za narudžbu unutar 10kg).
Primljeno je i dajte komentare.


Više detalja o relevantnim proizvodima,Dobrodošli da kliknete ovdje.


=

COA

NMR

Epakadostat (INCB024360) prah (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

Recepti

Epacadostat sirovi praškasti recepti:

Upitajte naš predstavnik za klijente (CSR) za pojedinosti, za vašu referencu.

Reference i citati proizvoda

Kupi Epakodostat (INCB024360) prašak: Najsuvremenija istraživanja iz AASraw reagensa

1 pregled za Epacadostat (INCB024360) prah

  1. Ocijenjen 5 iz 5

    Aasraw -

    Epacadostat (INCB024360) prah je genijalan

Dodaj recenziju

Vaša adresa e-pošte neće biti objavljena. Obavezna polja su označena *